Ações terapêuticas.
Anti-hipertensivo.
Propriedades.
É um moderno antagonista da entrada de
íons cálcio nas células através dos canais lentos (antagonista do cálcio), que
apresenta uma original estrutura química, com um grupo butílico terciário que
lhe outorga uma elevada lipofilia, superior à do anlodipino e do nitrendipino.
Seu efeito vasodilatador arterial periférico é devido a uma ação seletiva e
direta sobre o receptor do músculo liso vascular, gerando uma redução da
resistência periférica e uma diminuição da pressão arterial elevada. Diante do
espasmo vascular, o lacidipino mostrou uma elevada afinidade pelo receptor,
superior a outros antagonistas de cálcio como o nifedipino e o anlodipino. A
atividade anti-hipertensiva é suave e gradual, sem afetar a condução AV, a
frequência cardíaca e o inotropismo cardíaco, com manutenção do controle
tensional durante as 24 horas, especialmente as primeiras horas do dia, que são
as de maior risco.Após a administração oral, o lacidipino é absorvido na mucosa
digestiva e tem um marcado efeito de primeira passagem hepático, que permite
uma biodisponibilidade de 2% a 9%; sua meia-vida plasmática é de 60 minutos e
possui um elevado grau de ligação a proteínas (> 95%), albuminas e
alfa-1-glicoproteínas. Sofre biotransformação hepática e 70% da dose administrada
são eliminados pelas fezes e o resto pela urina. Como a eliminação ocorre
principalmente por via biliar, pode ser administrado em pacientes com
insuficiência renal, sem necessidade de ajustar a dose. Os controles humorais
realizados em indivíduos hipertensos tratados durante vários meses (mais de 12)
não revelaram mudanças no perfil lipídico (HDL-colesterol e triglicerídios) nem
no metabolismo da glicose em pacientes diabéticos.
Posologia.
A dose inicial aconselhada é de 4 mg,
uma vez ao dia, administrada de preferência pela manhã. Se depois de 3 a 4
semanas de tratamento não for possível normalizar a hipertensão arterial, podem
ser utilizados 6 mg diários. Em indivíduos hipertensos idosos ou com
hepatopatias, a dose inicial é de 2 mg, uma vez ao dia; se for necessário, pode
ser aumentada, depois de 4 semanas, a 4 mg diários.
Efeitos secundários.
Em alguns casos podem ocorrer, como
consequência do efeito vasodilatador, rubor facial, cefaleia, vertigem,
palpitações e edemas. Esses efeitos são de caráter leve e passageiro, e
desaparecem com a continuidade do tratamento, sem que seja necessário modificar
a dose. Em raras oportunidades, foram reportados poliúria, fadiga e erupção
cutânea com eritema e prurido.
Precauções.
Em pacientes com insuficiência
cardíaca congestiva ou insuficiência hepática, ou ambos os transtornos, deverá
ser empregado com precaução. Desaconselha-se durante a gravidez e a lactação.
Seu efeito anti-hipertensivo pode ser potencializado quando for associado a
diuréticos, betabloqueadores ou bloqueadores dos receptores alfa-1 (prazosina,
alfuzosina).
Interações.
A administração de cimetidina pode
aumentar os níveis sanguíneos do lacidipino. Se bem que não haja informes de
interação com fenitoína, carbamazepina ou barbitúricos, deve-se considerar uma
eventual diminuição do efeito anti-hipertensivo deste antagonista de cálcio.
Contraindicações.
Antecedentes de hipersensibilidade ao
fármaco.