Sinônimos.
Oriconazol.
Ações terapêuticas.
Antifúngico.
Propriedades.
Moderno fungicida de ação sistêmica, é
empregado em diversas localizações (cutânea, vaginal, unhas) da infecção
micótica por diferentes gêneros (Aspergillus, histoplasma,
blastomicetos, Candida). Seu mecanismo de ação é similar ao de outros
antifúngicos triazólicos, visto que se desenvolve ao nível da membrana celular
do fungo, onde altera a biossíntese dos esteróis de membrana, fosfolipídeos e
triglicerídeos. O itraconazol é uma droga fungistática que pode ser fungicida
conforme a concentração. Age de forma seletiva e inibe a biossíntese de
ergosterol ou outros esteróis, razão pela qual afeta a integridade da membrana
da parede celular do fungo e sua permeabilidade seletiva. Além disto, inibe a
biossíntese de triglicerídeos e fosfolipídeos dos fungos e a atividade enzimática
oxidativa e peroxidativa. Em Candida albicans bloqueia a transformação
dos blastosporos em sua forma micélica invasiva. Sua absorção pelo trato
digestório é otimizada no pH ácido gástrico, razão pela qual sua administração
é feita juntamente com as refeições.Sua biodisponibilidade é caracterizada por
sua prolongada meia-vida (15 a 30 horas), alto coeficiente de ligação a
proteínas plasmáticas (99%) e metabolismo hepático lento. Com 100 mg
alcançam-se 0,1-0,3 mg/ml em 3 a 5 horas, com notável difusão tecidual e
discreta passagem para o líquido céfalo-raquidiano. A insuficiência renal não
afeta sua metabolização, não sendo também a eliminação afetada pela
hemodiálise.
Indicações.
Micose cutânea (dermatomicose),
onicomicose, tineas, micoses sistêmicas, candidíases sistêmicas. Vulvovaginite,
candidíase, histoplasmose, aspergilose, blastomicose.
Posologia.
Uma única tomada de 100 mg a cada 24
horas. Em crianças: 3 a 5 mg/kg ao dia. Em infecções sistêmicas graves podem
empregar-se doses de 400 a 600 mg ao dia. A duração do tratamento varia
conforme a micose em questão. Em micoses sistêmicas: 200 a 400 mg ao dia. Em
candidíase vulvovaginal: 400 mg um só dia em duas tomadas de 200 mg.
Reações adversas.
Ocasionalmente podem ocorrer
distúrbios digestivos: náuseas, epigastralgia, vômitos. Em terapias prolongadas
foram relatadas alterações sexuais (impotência) e hipocalcemia.
Precauções.
Empregar com precaução durante a
gravidez ou amamentação, avaliando sempre a relação risco-benefício. Estudos em
animais demonstraram que o itraconazol pode desenvolver efeitos carcinogênicos;
não obstante, este fato não foi comprovado em seres humanos.
Interações.
O emprego simultâneo de rifampicina
reduz as concentrações e os níveis séricos do fármaco.
Contraindicações.
Hepatopatias graves.
Hipersensibilidade ao fármaco.
