Ações terapêuticas.
Anti-hipertensivo. Bloqueador dos
canais do cálcio.
Propriedades.
É um antagonista moderno do cálcio
derivado das diidropiridinas, que inibe a entrada nas células dos íons de
cálcio através dos canais lentos. Este bloqueio iônico realiza-se nas membranas
celulares da musculatura lisa cardíaca e vascular. O isradipino diminui o tônus
vascular e a resistência periférica mediante modificação da concentração
intracelular de Ca++, que é o regulador comum da vasoconstrição;
consequentemente, reduz a hipertensão arterial sem gerar queda da carga
cardíaca. Após sua administração por via oral, absorve-se quase totalmente (90%
a 95%) e alcança sua concentração plasmática máxima em 60 a 90 minutos. Assim
como outros antagonistas do cálcio, é objeto de um fenômeno importante de
metabolismo de primeira passagem; sua biodisponibilidade é de 15% a 25%; sua
biotransformação efetua-se em grande parte no fígado, e mais de 70% são
eliminados por via urinária. Grande parte (95%) une-se às proteínas plasmáticas
e sua meia-vida de eliminação é estimada em horas.
Indicações.
Hipertensão arterial de diferentes
graus. As doses devem ser ajustadas de forma individual e gradativamente.
Posologia.
Recomenda-se 2,5 mg a cada 12 horas no
início do tratamento. Se após 2 a 4 semanas os valores de tensão não se
regularizarem, podem ser usadas doses maiores, até um máximo de 20 mg/dia.
Reações adversas.
Geralmente são leves e ocorrem,
preferencialmente, nos primeiros dias do tratamento; consistem de edemas
periféricos, palpitações, enjoos, fadiga, rubor, cefaleia, taquicardia,
hiperpneia, prurido e erupções cutâneas.
Precauções.
Em pacientes de idade avançada ou com
insuficiência hepática ou renal grave, a dose deverá ser adequada de forma
individual. Empregar com precaução em pacientes com insuficiência cardíaca
congestiva.
Interações.
A atividade anti-hipertensiva pode
potencializar-se com o uso concomitante de diuréticos, betabloqueadores ou
outros antagonistas do cálcio (nisoldipino, nitrendipino, anlodipino,
nifedipino). O emprego de cimetidina pode aumentar os níveis séricos de isradipino,
porém com a rifampicina desenvolver-se-ia uma interação oposta.
Contraindicações.
Gravidez e lactação.
Hipersensibilidade conhecida ao fármaco.
