Ações terapêuticas.
Antiparasitário.
Propriedades.
A ivermectina é uma mistura na
proporção de aproximadamente 8:2 de 22,23-di-hidroavermectina B1a com
22,23-di-hidroavermectina B1b, fármacos extraídos do caldo de cultura de Streptomyces
avermitilis, que demonstrou ser ativa no tratamento da oncocercose provocada
pelo O. volculus, destruindo as microfilárias que se encontram sob a
pele e nos olhos. A ivermectina promove a liberação de GABA nas terminações
pré-sinápticas dos parasitas, o que provoca inibição da neurotransmissão dos
interneurônios do cordão central para os neurônios motores. Nos artrópodos,
inibe a neurotransmissão no nível da junção neuromuscular. Uma dose única reduz
em poucos dias o número de microfilárias da pele em cerca de 90%. Este efeito
se deve a uma comunicação da ação microfilaricida com a inibição da liberação
de microfilárias a partir do útero do parasita adulto. Uma dose única de 12 mg
revela pico plasmático do composto principal cerca de 4 horas da administração
oral.Sua meia-vida é de aproximadamente 12 horas e a dos seus metabólitos cerca
de 3 dias, eliminando-se quase exclusivamente pelas fezes. Este fármaco
atravessa com dificuldade a barreira hematoencefálica, razão pela qual em
condições normais não afeta a neurotransmissão gabaérgica.
Indicações.
Oncocercose, suspeita ou
diagnosticada, por O. volculus.
Posologia.
Uma dose única de ivermectina deve ser
tomada em jejum (2 horas antes ou depois de qualquer tipo de alimentação). O
tratamento deve ser repetido 6 a 12 meses depois, dependendo da densidade de
microfilárias na pele. A dose depende do peso coporal, como segue: 15 kg a 25
kg de peso: 1,5 mg de ivermectina; 26 kg a 44 kg de peso: 3 mg de ivermectina;
45 kg a 64 kg de peso: 4,5 mg de ivermectina; 65 kg a 84 kg de peso: 6 mg de
ivermectina
Superdosagem.
Observam-se midríase, sonolência,
retardo motor, ataxia e tremores. Tratamento: lavagem gástrica ou indução de
vômito, hidratação parenteral e tratamento sintomático. Evitar a administração
de agentes gabamiméticos.
Reações adversas.
Reações de hipersensibilidade devidas
à liberação de antígenos das microfilárias mortas, incluindo prurido,
conjuntivite, artralgia, mialgia, febre, linfadenite, adenopatias, náuseas,
vômitos, diarreia, hipotensão ortostática, astenia, erupção e cefaleia. Com
menos frequência observaram-se sensações anormais nos olhos, edema papilar,
uveíte anterior, conjuntivite, queratite, coreorretinite, coroidite. Mais
raramente foram relatadas eosinofilia, modificações das enzimas hepáticas
sanguíneas, sonolência e modificações inespecíficas do eletrocardiograma.
Precauções.
Recomenda-se não administrar a
crianças menores de 5 anos. Não administrar a mulheres grávidas devido ao risco
de teratogenia. Embora menos do que 2% do fármaco apareça no leite, a lactação
deve ser interrompida se a mãe deve receber o fármaco, a menos que os
benefícios superem os riscos potenciais.
Contraindicações.
Hipersensibilidade ao fármaco.
Gravidez.
