Ações terapêuticas.
Ansiolítico.
Propriedades.
Trata-se de um benzodiazepínico com
atividade ansiolítica sedativa, anticonvulsivante e relaxante muscular. Este
fármaco é absorvido completamente no trato gastrintestinal e sofre fenômeno de
primeira passagem (eliminação pré-sistêmica), dando origem ao metabólito ativo
N-desmetildiazepam. Apresenta uma alta ligação a proteínas plasmáticas. Em sua
forma inalterada, o halazepam é detectado no plasma, e menos de 1% da dose
administrada é rapidamente eliminada pela urina. Não obstante, os níveis de
N-desmetildiazepam são altos e persistem durante aproximadamente 14 dias após
administração do fármaco, devido a sua maior meia-vida.Este perfil
farmacocinético sugere que o N-desmetildiazepam é o composto ativo presente no
sangue em tratamentos prolongados.
Indicações.
Estados de ansiedade e tensão
emocional. Patologias psicossomáticas nas quais coexistem ansiedade e tensão.
Posologia.
Dose inicial, via oral, 20 mg a 40 mg,
três ou quatro vezes ao dia. Dose máxima: via oral, 80 mg a 160 mg por dia.
Doentes debilitados e pacientes com idade avançada (70 anos ou mais): dose
inicial, 20 mg uma ou duas vezes ao dia.
Superdosagem.
As manifestações de superdose
compreendem sonolência, confusão, coma e diminuição dos reflexos. O tratamento
é sintomático, com adequada administração de fluidos por via intravenosa.
Manter as vias aéreas permeáveis e corrigir a hipotensão com levarterenol. Pode
ser útil realizar a lavagem gástrica, desde que feita imediatamente após a
ingestão.
Reações adversas.
As principais reações adversas
compreendem sonolência, enjoos, ataxia, fadiga, apatia, cefaleia, confusão,
euforia, depressão, alterações visuais ou auditivas ou reações paradoxais.
Muito raramente, podem manifestar-se efeitos cardiovasculares (bradicardia,
taquicardia, hipotensão) ou alterações musculares.
Precauções.
Os doentes com insuficiência renal ou
hepática podem requerer reajuste das doses. Recomenda-se evitar sua
administração durante o primeiro trimestre da gravidez, na lactação em menores
de 18 anos de idade. Com a cessação da administração podem aparecer inquietude,
ansiedade, insônia, falta de concentração, dores de cabeça e suores; por esta razão,
recomenda-se que o tratamento não seja interrompido de modo brusco.
Interações.
Os efeitos podem ser aditivos se o
fármaco é administrado juntamente com outros depressores do SNC, tais como
analgésicos, anti-histamínicos, anticonvulsivantes. O álcool também pode
potencializar a ação depressora central e aumentar o risco por ocasião da
direção de veículos e manuseio de maquinaria perigosa. Apesar de não ter sido
descrita interação entre cimetidina e o halazepam, recomenda-se precaução no
tratamento conjunto, pois a cimetidina pode potencializar a ação do diazepam,
por alteração de sua eliminação
Contraindicações.
Hipersensibilidade aos
benzodiazepínicos. Pacientes com glaucoma de ângulo fechado.
