Ações terapêuticas.
Antipsicótico.
Propriedades.
É um derivado da butirofenona com
efeitos similares aos das fenotiazinas derivados da piperazina. Produz um
bloqueio seletivo sobre o SNC por bloqueio competitivo dos receptores
dopaminérgicos pós-sinápticos, no sistema dopaminérgico mesolímbico, e um
aumento do intercâmbio de dopaminas no nível cerebral para produzir a ação
antipsicótica. O decanoato, que é a forma de ação prolongada, atua como
pró-fármaco, liberando de forma lenta e estável haloperidol do veículo. O
bloqueio dos receptores de dopamina provoca reações motoras extrapiramidais,
diminui a liberação do hormônio de crescimento e aumenta a liberação de
prolactina pela hipófise. Também existe certo bloqueio dos receptores
alfa-adrenérgicos do sistema autônomo. Absorve-se por via oral em 70%; seu
metabolismo, que é extenso, realiza-se no fígado; une-se às proteínas em 90% ou
mais. Aproximadamente 40% de 1 dose oral única excretam-se pela urina em 5
dias, dos quais 1% é fármaco inalterado. Os 15% da dose oral excretam-se nas
fezes por eliminação biliar.
Indicações.
Tratamento de distúrbios psicóticos
agudos e crônicos que incluem esquizofrenia, estados maníacos e psicose
induzida por fármacos (psicose esteróidea). Pacientes agressivos e agitados. Em
esquizofrenia crônica, é indicado o decanoato de haloperidol. Tratamento de
problemas graves de comportamento. Síndrome de Gilles de La Tourette.
Posologia.
A forma farmacêutica oral pode ser
ingerida com alimentos ou com leite para diminuir a irritação gastrintestinal.
Dose para adultos: 0,5 a 5 mg de 2 ou 3 vezes ao dia, ajustando-a de forma
gradual conforme as necessidades e a tolerância. Dose máxima: 100 mg/dia. Doses
pediátricas: não foram estabelecidas doses para crianças menores de 3 anos;
crianças de 3 a 12 anos distúrbios psicóticos: 0,5 mg/kg/dia em 2 ou 3
ingestões, com acréscimos de 0,5 mg a intervalos de 5 a 7 dias, até 1 dose
diária total de 0,15 mg/kg/dia. Tratamento de comportamento não-psicótico e
síndrome de Gilles de La Tourette: 0,05 mg/kg/dia em 2 ou 3 ingestões. Doses
geriátricas: de 0,5 a 2 mg 2 ou 3 vezes ao dia. Injetável adultos: 2 a 5 mg por
via IM; repetir a dose se for necessário, a intervalos de 1 hora ou de 4 a 8
horas se os sintomas forem controlados. Dose máxima: 100 mg/dia. Decanoato: de
10 a 15 vezes a dose oral diária prévia de haloperidol até uma dose inicial
máxima de 100 mg a intervalos mensais. Não foram estabelecidas as doses para
crianças.
Reações adversas.
As crianças são muito sensíveis aos
efeitos extrapiramidais. Os pacientes geriátricos ou debilitados são mais
propensos ao desenvolvimento de efeitos extrapiramidais adversos e de
hipotensão ortostática. Requerem atenção médica: disartria, instabilidade,
rigidez de braços ou pernas, tremor e agitação de dedos e mãos, disfagia,
movimentos de torção do corpo. São de incidência mais rara: movimentos de
mastigação, cansaço ou debilidade não-habituais, tonturas, alucinações, erupção
cutânea, aumento de sudorese. Sinais de superdosagem: dificuldade para
respirar, tonturas, sonolência grave ou estado comatoso, tremores musculares,
espasmos, rigidez ou movimentos descontrolados ou graves.
Precauções.
Evitar a ingestão de bebidas
alcóolicas ou de outros depressores do SNC durante o tratamento. Ter precaução se
provocar sonolência durante a realização de exercícios. Podem aparecer secura
na boca (efeito antimuscarínico) e possível fotossensibilidade da pele. Não é
recomendável sua utilização em crianças menores de 3 anos. Os pacientes
geriátricos são mais propensos à discinesia tardia e parkinsonismo. Os efeitos
leucopênicos e trombocitopênicos do haloperidol podem provocar um aumento na
incidência de infecção microbiana, retardamento na cicatrização e gengivas
sangrentas.
Interações.
A ação do álcool é potencializada e
pode ser produzida hipotensão grave. Diminui os efeitos estimulantes das
anfetaminas e reduz os efeitos antipsicóticos do haloperidol. Pode aumentar ou
diminuir a atividade anticoagulante de derivados cumarínicos ou da indandiona.
Intensifica os efeitos antimuscarínicos da atropina e compostos relacionados.
Aumenta as concentrações séricas de prolactina ao indicar-se simultaneamente
com bromocriptina. Potencializa a ação de depressores do SNC. Diminui os
efeitos hipotensores da guanetidina e os efeitos terapêuticos da levodopa. Pode
provocar efeitos mentais não-desejados (desorientação) usando-se
simultaneamente com metildopa.
Contraindicações.
Depressão do SNC, grave ou tóxica
(induzida por fármacos). Mal de Parkinson. A relação risco-benefício será
avaliada em alcoolismo ativo, alergias, epilepsia, disfunção hepática ou renal,
hipertireoidismo ou tireotoxicose, glaucoma e retenção urinária.