Ações terapêuticas.
Anti-hipertensivo. Agonista alfa
2 (a 2) adrenérgico.
Propriedades.
A guanfacina é um agonista dos
receptores adrenérgicos alfa 2, junto com a clonidina e a metildopa;
diminui a atividade simpática ao provocar uma diminuição na liberação sináptica
do neurotransmissor adrenérgico norepinefrina por ativação desse receptor. É um
derivado da guanidina, que, ao estimular os receptores adrenérgicos alfa 2
pré-sinápticos no nível do talo cerebral e da sinapse final, gera um decréscimo
do tônus simpático e, portanto, dos estímulos pressores arteriolares.
Consequentemente, diminui a resistência vascular periférica e a pressão
arterial. Além disso, existe uma menor liberação de renina através da
diminuição da atividade simpática sobre as células justaglomerulares renais. É
absorvida de forma praticamente total no trato digestivo e sua
biodisponibilidade é de aproximadamente 100%. É eliminada pela urina (75%),
parte como metabólito inativo e 30% sem modificações. Os 25% restantes são
excretados pelas fezes. Seu pico plasmático máximo é produzido em 1 a 2 horas
após sua ingestão.Tem uma meia-vida longa, 16 a 34 horas, o que explica seu
ritmo posológico de 1 ingestão diária única. O efeito anti-hipertensivo
inicia-se após 2 horas da administração, alcança seu efeito máximo na 6 hora e
perdura por mais de 24 horas. A guanfacina é ligada de um lado às proteínas
plasmáticas em 20 a 30% e, outro, aos eritrócitos em 60%.
Indicações.
Hipertensão arterial de diferentes
tipos e graus.
Posologia.
Inicia-se com 1 mg em ingestão única
noturna. Conforme a resposta anti-hipertensiva obtida e a tolerância, pode-se
chegar a 4 mg diários. Se com essas doses a normotensão não for alcançada,
podem-se agregar diuréticos tiazídicos.
Reações adversas.
A exemplo da clonidina, apresentam-se
de forma ocasional efeitos indesejáveis que dependem da dose. Foram observadas
sonolência, sedação, secura na boca e mucosas, constipação, diminuição da
libido, náuseas, anorexia, bradicardia.
Precauções.
Por seu efeito bradicardizante, deverá
ser controlada em pacientes com idade avançada com hipertensão arterial ou
doença do nódulo sinusal. O tratamento não deve ser suspenso abruptamente.
Empregar com precaução em pessoas que conduzam veículos ou maquinários
perigosos.
Interações.
Não empregar de forma concomitante com
álcool ou fármacos neurodepressores.
Contraindicações.
Bradicardia grave. Disfunção nodal
sinusal, insuficiência coronária ou IAM recente. Síndromes depressivas graves.
Insuficiência renal grave. Patologias cerebrovasculares.
