Ações terapêuticas.
Anti-hipertensivo.
Propriedades.
Usada como sulfato, é um bloqueador
adrenérgico pós-ganglionar. A bomba de norepinefrina permite captar e armazenar
guanetidina nos neurônios simpáticos, esta desloca de forma lenta a
norepinefrina de seus locais nas terminações nervosas e, dessa forma, bloqueia
a liberação de norepinefrina produzida por estimulação nervosa; a depleção de
catecolaminas produz uma diminuição da vasoconstrição arteriolar. Com a
administração oral crônica, a absorção é altamente variável entre os pacientes:
são absorvidos entre 3% e 30% de uma dose oral. É metabolizada no fígado. Os
efeitos terapêuticos completos podem não ser percebidos durante 1 a 3 semanas após
o início do tratamento (dose múltipla); com dose única, o efeito máximo aparece
em 8 horas. É eliminada por via renal de 25% a 50% de forma inalterada.
Indicações.
Hipertensão de moderada a grave.
Crises hipertensivas (via IM). Glaucoma de ângulo estreito (colírio).
Posologia.
Comprimidos: 10 a 12,5 mg 1 vez ao
dia. Se for necessário, e para o controle da pressão arterial, aumentar a dose
diária em 10 ou 12,5 mg com intervalos de 5 a 7 dias. Dose de manutenção: 25 a
50 mg 1 vez ao dia. Doses pediátricas: 0,2 mg/kg/dia. Se for necessário, e para
o controle da pressão arterial, aumentar 0,2 mg/kg a cada 7 ou 10 dias.
Reações adversas.
Náuseas, vômitos, anorexia, diarreia,
xerostomia, impotência sexual, dermatite, alopecia, nictúria, enurese,
bradicardia, aumento de glicose no sangue em pacientes diabéticos, dispneia,
cansaço ou debilidade não-habituais, edema, estados de confusão, congestão
nasal e hipotensão ortostática.
Precauções.
As pessoas de idade avançada podem ser
mais sensíveis aos efeitos hipotensores. É importante a dieta e pode ser
necessária a restrição de sódio e a redução de peso. Ter precaução ao
levantar-se, principalmente pela manhã (hipotensão ortostática).
Interações.
A droga aumenta os efeitos
hipoglicemiantes da insulina e os hipoglicemiantes orais. Os diuréticos e a
reserpina aumentam a ação da guanetidina; o álcool, barbitúricos,
metotrimeprazina ou analgésicos opiáceos contribuem para os efeitos
hipotensores ortostáticos aditivos. Os medicamentos com ação bloqueadora
alfa-adrenérgica (di-hidroergotamina, haloperidol, ergotamina, fenotiazina,
tioxantenos) ou alcaloides da rauwolfia podem produzir um aumento na incidência
de hipotensão ortostática ou bradicardia. Com os AINE, principalmente
indometacina, e os estrogênios podem reduzir-se os efeitos anti-hipertensivos
da guanetidina. Os IMAO utilizados em associação com este fármaco podem
originar hipertensão de moderada a grave. Drogas simpaticomiméticas, como a
dobutamina e a dopamina, a efedrina, a metoxanina, a norepinefrina e a fenilefrina,
podem reduzir os efeitos anti-hipertensivos da guanetidina.
Contraindicações.
A relação risco-benefício deverá ser
avaliada na presença de antecedentes de asma, insuficiência cerebrovascular,
insuficiência cardíaca congestiva não-causada pela hipertensão, insuficiência
coronária, diabetes mellitus, diarreia, disfunção hepática ou renal, febre,
enfarte recente do miocárdio, feocromocitoma, antecedentes de úlcera péptica,
bradicardia sinusal, gravidez e hipersensibilidade à droga.
