Ações terapêuticas.
Anti-hipercalcêmico. Inibidor da
reabsorção óssea.
Propriedades.
O etidronato é um análogo sintético do
pirofosfato inorgânico. Seu exato mecanismo de ação é desconhecido; no entanto,
sabe-se que o efeito de reabsorção ocorre nas superfícies de fosfato de cálcio
dos cristais de hidroxiapatita de cálcio e seus precursores amorfos, e in vitro
bloqueia a agregação, o crescimento e a mineralização dos cristais. Um efeito
similar poderia ser o responsável in vivo do retardamento da
mineralização e do crescimento da ossificação heterotópica. A absorção desse
medicamento é baixa; no entanto, a metade da dose absorvida é captada pelo
osso, presumivelmente nos cristais de hidroxiapatita, em regiões de osteogênese
elevada. O começo e a duração de ação dependem da patologia existente; no caso
da doença de Paget seu efeito aparece após um mês de tratamento, pois
inicialmente nota-se somente uma redução da hidroxiprolina urinária e o efeito
terapêutico dura até um ano ou mais depois da interrupção da terapia.No caso da
administração de etidronato para o tratamento da hipercalcemia, a redução da
excreção de cálcio manifesta-se após 24 horas e a duração da ação pode
manter-se durante 14 dias. Esse fármaco não é metabolizado e se elimina por via
renal.
Indicações.
Doença de Paget, profilaxia e
tratamento da ossificação heterotópica e coadjuvante no tratamento da
hipercalcemia associada com processos malignos.
Posologia.
Doença de Paget. Adulto: oral,
inicialmente 5 a 10 mg por kg de peso corporal por dia, geralmente como dose
única diária, durante um período que não exceda os seis meses ou de 11 a 20 mg
por kg de peso corporal por dia, durante um período que não exceda os três
meses. Recomendam-se doses superiores a 10 mg por kg de peso corporal somente
quando doses inferiores são ineficazes. Ossificação heterotópica: pacientes com
substituição total de bacia. Adultos: oral, 20 mg por kg de peso corporal por
dia durante um mês antes e três meses depois da intervenção cirúrgica.
Pacientes com lesão da medula espinhal. Adultos: oral, inicialmente 20 mg por
kg de peso corporal por dia durante duas semanas; iniciar o tratamento assim
que possível depois de ocorrida a lesão e preferentemente antes que haja
evidência de ossificação heterotópica manifesta. Depois a dose é reduzida a 10
mg por kg de peso corporal por dia durante outras dez semanas. Hipercalcemia.
Adultos: manutenção: oral, 20 mg por kg de peso corporal por dia durante trinta
dias até um máximo de noventa dias.Infusão intravenosa, inicialmente 7,5 mg por
kg de peso corporal por dia, administrados em um período de pelo menos duas horas,
durante três dias consecutivos. Dose-limite para o adulto: 20 mg por kg de peso
corporal por dia. Dose pediátrica: não foi estabelecida.
Reações adversas.
Dor em aumento, contínua ou recorrente
ou sensibilidade anormal à dor nos ossos (em pacientes com doença de Paget,
possível osteomalacia), fraturas ósseas, especialmente no fêmur, rash
cutâneo, diarreias, náuseas.
Precauções.
Não foram realizados estudos em seres
humanos sobre o efeito desse medicamento na lactação, em crianças e no
aparecimento de processos malignos associados. Estudos em ratos e coelhos
demonstraram que a administração de 5 vezes a dose máxima para seres humanos
não produz alteração da fertilidade. Apesar de não existirem estudos bem
controlados em pacientes de idade avançada, sabe-se que os idosos são mais
propensos à super-hidratação quando o etidronato é administrado por via
parenteral associado a uma terapia de hidratação. Essa medicação deve ser
ingerida com o estômago vazio, pelo menos duas horas antes ou depois de ingerir
alimentos (no meio da manhã) ou ao deitar-se; não tomar nas 2 horas que seguem
à ingestão de leite ou outros produtos lácteos antiácidos, suplementos minerais
com cálcio, magnésio, ferro ou alumínio. No tratamento da hipercalcemia a dose
diária deve ser diluída pelo menos em 250 ml de solução salina normal.Em
pacientes com doença de Paget o tratamento deve ser reiniciado somente após um
período de descanso de 3 meses, pelo menos, e se existem provas de doença ativa
ou se os índices bioquímicos voltarem a se elevar a 75% dos valores
pré-tratamento.
Interações.
Antiácidos que contêm cálcio, magnésio
ou alumínio, suplementos minerais ou outros medicamentos que contêm cálcio,
magnésio ou alumínio, alimentos que contêm grandes quantidades de cálcio, como
leite ou outros produtos lácteos, calcitonina.
Contraindicações.
Pacientes com disfunção renal quando a
creatinina sérica é de 5 mg/dl ou maior (para a hipercalcemia). A relação
risco-benefício deve ser avaliada nos seguintes casos: fraturas ósseas,
especialmente dos ossos comprimidos, insuficiência cardíaca, enterocolite,
hipocalcemia, hipovitaminose D, disfunção renal quando a creatinina sérica é de
2,5 a 4,9 mg/dl.
