Ações terapêuticas.
Tuberculostático.
Propriedades.
O etambutol é um antituberculoso
bacteriostático sintético. Seu mecanismo de ação não é conhecido totalmente.
Difunde-se na micobactéria e, ao que parece, suprime a multiplicação por
interferir na síntese do RNA. É eficaz somente contra micobactérias que se
dividem ativamente. É rapidamente absorvido (75 a 80%) no trato gastrintestinal
logo após sua administração oral. Distribui-se pela maioria dos tecidos e
líquidos, com exceção do LCR. Sua união às proteínas é baixa; é metabolizado no
fígado em até 15% em metabólitos inativos. É eliminado por via renal por
filtragem glomerular e secreção tubular. É excretado em 80% em 24 horas.
Aparece no leite materno em níveis aproximados às concentrações séricas
maternas.
Indicações.
Tratamento da tuberculose, associado a
outros antituberculosos. Meningite tuberculosa e infecções micobacterianas
atípicas.
Posologia.
Deve ser ingerido com alimentos se
produzir irritação gastrintestinal. Deve ser administrado somente em doses
diárias únicas e simultaneamente com outros antituberculosos, pois a
resistência bacteriana pode ser desenvolvida rapidamente. O tratamento pode
durar de 1 a 2 anos e tem-se administrado com êxito de forma intermitente em
doses de 50 mg/kg junto com 15 mg/kg de isoniazida 2 vezes por semana. A dose é
baseada no peso do paciente, pois não existe um método prático para determinar
as concentrações séricas. Dose usual para adultos tratamento inicial: 15 mg/kg
1 vez ao dia; tratamentos sucessivos: 25 mg/kg 1 vez ao dia durante 60 a 90
dias, e após 15 mg/kg 1 vez ao dia; dose máxima para o tratamento inicial: 500
mg a 1,5g/dia; dose máxima para tratamentos sucessivos: 900 mg a 2,5g/dia. Dose
pediátricas usuais crianças até 13 anos: não foi estabelecida a dose; crianças
maiores de 13 anos: dose para adulto.
Reações adversas.
São de incidência menos frequente:
calafrios, dor e edema nas articulações, com pele esticada no local. Raras
vezes são observadas: visão turva, dor nos olhos ou alguma perda da visão
(neurite óptica). Intumescimento, ardor ou debilidade nas mãos e pés. Podem
aparecer enjoos, erupção cutânea, prurido e mal-estar gástrico.
Precauções.
O etambutol atravessa a placenta, até
alcançar concentrações plasmáticas feitas a 30% dos níveis plasmáticos
maternos. É excretado no leite materno, mas não foram informados problemas em
seres humanos. Em pacientes com disfunção renal ou hepática, as concentrações
séricas podem aumentar e prolongar a meia-vida da droga.
Interações.
A administração simultânea de
etambutol com outros fármacos neurotóxicos pode aumentar o potencial de
neurotoxicidade (neurite óptica e periférica).
Contraindicações.
A relação risco-benefício deverá ser
avaliada em pacientes com gota (já que o etambutol pode aumentar as
concentrações de ácido úrico), neurite óptica e disfunção renal.
