Ações terapêuticas.
Estrogenoterapia sistêmica,
antineoplásico.
Propriedades.
Os estrogênios aumentam a síntese
celular de cromatina (DNA), de RNA e de diversas proteínas nos tecidos
sensíveis. Diminuem a secreção de hormônio liberador de gonadotropina no
hipotálamo, o que reduz a de FSH e a de LH na hipófise. As proteínas receptoras
específicas dos tecidos formam complexos com os estrogênios nos tecidos
sensíveis a estes. Seu metabolismo é principalmente hepático e sua via de
excreção é renal.
Indicações.
Tratamento na deficiência de
estrogênios, vaginite atrófica, hipogonadismo feminino, insuficiência ovariana
primária, menopausa, hemorragia uterina induzida por desequilíbrio hormonal.
Carcinoma metastásico de mama em mulheres pós-menopáusicas. Carcinoma de
próstata avançado, osteoporose pós-menopáusica.
Posologia.
Estrogenoterapia substituta
(insuficiência ovariana primária): administração por via oral, de 1 a 2 mg/dia
durante 21 dias; repetir a dose ciclicamente depois de 7 dias de descanso.
Antineoplásico carcinoma de mama (inoperável ou progressivo): 1 mg, 3 vezes
ao dia durante, pelo menos, 3 meses; carcinoma de próstata (inoperável ou
progressivo): 1 a 2 mg, 3 vezes ao dia. Ampolas de cipionato de estradiol
adultos (terapêutica de substituição): hipogonadismo feminino: IM, de 1,5 a 2
mg administrados com intervalos mensais; sintomas menopáusicos: IM, de 1 a 5 mg
a cada 2 ou 4 semanas. Valerato de estradiol (terapêutica de substituição): IM,
10 a 20 mg a cada 4 semanas; antineoplásico: carcinoma de próstata (inoperável
ou progressivo): IM, 30 mg a cada 1 ou 2 semanas; ajustar a dose segundo as
necessidades. Estradiol sistema transdérmico (terapêutica de substituição);
cada sistema transdérmico libera em torno de 0,05 a 0,10 mg/dia: 1 sistema 2
vezes por semana durante 3 semanas; a dose é repetida de forma cíclica após 1
semana de descanso.O tratamento é iniciado com 0,05 mg e a dose deve ser
ajustada segundo as necessidades para controlar os sintomas.
Reações adversas.
Em homens, a dose elevada de estrogênios
foi associada a um aumento do risco de enfarte do miocárdio, embolia pulmonar e
tromboflebite. Pode produzir hipercalcemia grave em pacientes com câncer de
mama ou metástases ósseas tratadas com estrogênios. Edema (por retenção de sal
e líquidos). Incidência menos frequente ou rara: cefaleias, perda repentina da
coordenação, sensação de falta de ar, tensão maior, anorexia, náuseas,
alterações do ciclo menstrual: hemorragia prolongada ou amenorreia.
Precauções.
Via oral: durante as refeições ou imediatamente
após, para reduzir as náuseas. Se houver suspeita de gravidez, interromper
imediatamente o tratamento e consultar o médico. O uso prolongado aumenta o
risco de câncer do endométrio em mulheres pós-menopáusicas. As injeções
intramusculares devem ser administradas de forma lenta e em profundidade. Não é
aconselhável usar estrogênios durante a gravidez, pois existem antecedentes de
malformações congênitas. São excretados no leite materno, tendem a inibir a
lactação e a diminuir a qualidade do leite (não são recomendados para mães em
lactação). Devido a seus efeitos sobre o fechamento epifisário, os estrogênios
devem ser usados com precaução em crianças cujo crescimento dos ossos não tenha
se completado; podem estar predispostas a hemorragias gengivais.
Interações.
O uso simultâneo de glicocorticoides
pode alterar o metabolismo destes ao aumentar sua meia-vida de eliminação e com
ele seus efeitos terapêuticos e tóxicos. Os estrogênios podem produzir
amenorréia, e interferir assim nos efeitos da bromocriptina. Ao associar-se com
ACTH pode-se potencializar os efeitos anti-inflamatórios do cortisol endógeno.
Aumenta o risco de hapatotoxicidade ao administrar-se com medicamentos
hepatotóxicos. Se acelera a maduração da epífises no uso simultâneo com somatotropina.
Pode interferir o efeito terapêutico do tamoxifeno.
Contraindicações.
Câncer de mama (exceto em pacientes
tratados por doenças metastáticas), hemorragia vaginal, anormal ou
não-diagnosticada. A relação risco-benefício deve avaliar-se em presença de
asma, insuficiência cardíaca, epilepsia, cefaleias, insuficiência renal,
tromboflebites em homens, antecedentes de icterícia colestática, antecedentes
de hipertensão, hipercalcemia associada com doença metastática de mama, miomas
uterinos e porfíria hepática.
