Ações terapêuticas.
Antibiótico macrolídico.
Propriedades.
É um macrolídico de última geração,
semelhante à azitromicina, que se caracteriza por atingir elevadas
concentrações nos diferentes tipos de tecidos, mas baixas e variáveis no plasma
sanguíneo. Trata-se de um antibiótico bactericida ácido-lábil, que é
rapidamente transformado por hidrólise enzimática no seu metabólito ativo, a
eritromicilamina. Após a sua administração oral consegue uma baixa
biodisponibilidade (10%); atinge seu pico sérico máximo no sangue após 2-4 horas
e mantém níveis terapêuticos durante 24 horas com uma única dose oral diária.
Uma característica a ser destacada é a sua elevada concentração nos diferentes
tecidos (20-40 vezes superiores às plasmáticas) e sua penetração intracelular
em macrófagos e polimorfonucleares, com destruição dos germes que se encontram
no seu interior. Entre suas características farmacocinéticas encontra-se sua
meia-vida longa: 44 horas (16-65 horas) e seu mínimo grau de ligação com as
proteínas (15-30%), o que permite empregar um esquema de dose em cada 24
horas.A principal via de eliminação da dupla diritromicina-eritromicina é
biliar por excreção fecal (81-97% da dose administrada), e somente 2% são
excretados por via renal. Seu mecanismo de ação, como o de outros antibióticos
macrolídicos (eritromicina, roxitromicina, claritromicina), é exercido sobre a
síntese proteica bacteriana (proteinossíntese) a qual inibe quando se liga à
subunidade 50S do ribossomo das diferentes células bacterianas Gram-positivas e
Gram-negativas sensíveis, produzindo a lise dessas células. Possui um amplo
espectro antimicrobiano que inclui a maioria das espécies Gram-positivas,
Gram-negativas, produtoras de betalactamases e bactérias atípicas (Mycoplasma,
Chlamydia, Legionella) conhecidas.
Indicações.
Infecções bacterianas por germes
sensíveis das vias respiratórias superiores (amigdalite, otite, sinusite,
faringite) ou inferiores (bronquite aguda ou crônica, intensificação da doença
em pacientes bronquiais crônicos, pneumonia típica e atípica). Infecções
cutâneo-mucosas ou de partes moles (celulite, abcessos, erisipela, foliculite).
Em pacientes alérgicos a antibióticos betalactâmicos os macrolídicos são os
fármacos de escolha.
Posologia.
A dose média é de 500 mg por via oral,
uma vez por dia, administrada independentemente dos alimentos. Em infecções
respiratórias superiores (faringite, amigdalite), causadas por estreptococos
beta-hemolíticos do grupo A (S. pyogenes), a dose deve ser de 500 mg/dia
durante 10 dias, pois existe o risco potencial de complicações tardias (febre
reumática em crianças) se o esquema posológico não for completado. Não se
requer uma adequação ou ajuste de dose em indivíduos idosos ou com
insuficiência hepática ou renal, a diferença dos outros antibacterianos.
Reações adversas.
São poucas, de intensidade leve e se
localizam a nível gastrintestinal: diarreias, vômitos, dispepsia, epigastralgia
e flatulência. A nível geral: astenia, cefaleias, insônia, sonolência,
vertigem. A nível hemático: eosinofilia, leucopenia e trombocitopenia. Nos
controles humorais foram informados aumentos transitórios das diversas enzimas
hepáticas (GOT, GPT, FA) e da uréia sérica.
Precauções.
Deve ser levada em consideração a
possibilidade de aparecimento de microrganismos resistentes, que podem produzir
uma sobrecarga bacteriana. Em indivíduos com insuficiência hepática grave
pode-se considerar uma redução da dose ou um aumento dos intervalos de
administração.
Interações.
A diritromicina não interage com o
sistema citocromo P-450 e portanto não afeta a farmacocinética nem a
biodisponibilidade de certos fármacos como a cimetidina, a teofilina, a
terfenadina e a ciclosporina.
Contraindicações.
Hipersensibilidade aos macrolídicos.
Não foi definitivamente estabelecida a sua inocuidade na gravidez e na lactação,
razão pela qual fica a critério médico a relação risco/benefício, assim como em
recém-nascidos e em crianças menores de 12 anos.
