Ações terapêuticas.
Analgésico e anti-inflamatório.
Propriedades.
É um anti-inflamatório não esteroidal
que contém, como componente ativo, o diclofenaco ligado à colestiramina, um
composto não-esteroidal com propriedades antiflogísticas conhecido por
apresentar potente atividade analgésica, anti-inflamatória e antipirética. O
diclofenaco atua inibindo a síntese de prostaglandinas; estas desempenham uma
ação importante com relação à aparição da inflamação, da dor e da febre, a
hialuronidase produzida por microrganismos e a agregação plaquetária.
Diferentemente do diclofenaco, o diclofenaco-colestiramina apresenta ação mais
rápida, menores concentrações de pico plasmático, nível plasmático mais
prolongado e também menores variações tanto das concentrações plasmáticas
máximas como da área sob a curva de concentração plasmática versus tempo.
A metade da dose é metabolizada no fígado; cerca de 99% do fármaco liga-se a
proteínas séricas (albumina). Cerca de 60% são eliminados por via urinária na
forma de metabólitos; o restante é eliminado nas fezes através da bile.
Indicações.
Tratamento de doenças inflamatórias
articulares (inclusive crises agudas de gota), doenças inflamatórias
articulares crônicas, em especial artrite reumatoide (poliartrite crônica),
osteoartrite, espondilite anquilosante e outras inflamações de origem reumática
da coluna vertebral, irritações resultantes de doenças degenerativas das
articulações e síndromes dolorosas da coluna vertebral (artroses ativadas e
espondilartrose, síndromes cervicais, lombalgias, dores ciáticas), reumatismo
não-articular, inflamações pós-traumáticas e pós-operatórias dolorosas e edemas
após contusões e cirurgias, dismenorreia primária, anexite aguda ou subaguda,
dores devidas a tumores, especialmente de origem ósteo-esquelética, ou
inflamação de edema peritumoral. Como coadjuvante, no tratamento de processos
infecciosos graves, acompanhados de dor e inflamação em ouvido, nariz ou
garganta, como por exemplo nas faringoamigdalites e nas otites, respeitando-se
os princípios terapêuticos gerais onde a enfermidade de base deve ser tratada
adequadamente.
Posologia.
Adultos: via oral, 140 mg a 280 mg por
dia (até o máximo de 150 mg de diclofenaco) dependendo da gravidade da doença.
Superdosagem.
Os casos de superdose com diclofenaco
apresentam-se de forma isolada. Os sintomas são: vertigem, cefaleia,
hiperventilação, distúrbios da consciência e, em crianças, também podem ocorrer
cãibras mioclônicas e transtornos gastrintestinais (náuseas, vômitos, dores
abdominais, sangramentos), além de alterações hepáticas e renais. Não existe
antídoto específico. As medidas terapêuticas na eventualidade de superdose são
as seguintes: lavagem gástrica e tratamento com carvão ativo, o mais rápido
possível, de forma a evitar a absorção. Caso necessário, deve-se instaurar
tratamento sintomático e de suporte na ocorrência de complicações como
hipotonia, insuficiência renal e depressão respiratória.
Reações adversas.
Gastrintestinais: epigastralgias,
náuseas, vômitos, diarreia. Raramente hemorragias, úlcera péptica. Em casos
isolados: transtornos hipogástricos (colite hemorrágica inespecífica e
exacerbação de colite ulcerativa). Sistema Nervoso Central: cefaleias, enjoos,
vertigens. Em raras ocasiões, sonolência e, em relatos isolados, distúrbios da
visão. Dermatológicas: rash cutâneo ou erupção cutânea. Hematológicas:
em casos isolados: trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose, anemia
hemolítica, anemia aplástica. Renais: em raras ocasiões, insuficiência renal
aguda, alterações urinárias, síndrome nefrótica. Reações de hipersensibilidade
(broncospasmos, reações anafiláticas sistêmicas, inclusive hipotensão).
Raramente, hepatite com ou sem icterícia.
Precauções.
Os pacientes com distúrbios
gastrintestinais ou com antecedentes de úlcera péptica, doença de Crohn ou com
transtornos hematopoiéticos, como comprometimentos hepáticos, cardíacos ou
renais graves, deverão ser mantidos sob rígido controle médico. Em pacientes
submetidos a tratamento prolongado recomenda-se realizar controles
hematológicos periódicos e vigiar as funções hepática e renal. Em pacientes com
idade avançada, deve-se tomar especial cuidado, reduzindo as doses em idosos
debilitados ou de baixo peso e naqueles que estejam sob tratamento com um
diurético. Não se recomenda sua prescrição durante o período de gestação.
Particularmente, não utilizar no primeiro e no terceiro trimestres da gravidez
(por causa da possível inibição das contrações uterinas e pela possibilidade de
fechamento do ducto arterioso).
Interações.
Quando administrado concomitantemente
a preparações contendo lítio ou digoxina, pode haver elevação do nível plasmático
destes últimos. O efeito dos diuréticos pode ser inibido. Durante o emprego
combinado de diclofenaco com anticoagulantes há relatos de que o risco de
hemorragias está aumentado. Pode haver aumento da concentração sanguínea de
metotrexato, com aumento de sua toxicidade. Em função dos efeitos
anti-inflamatórios não-esteroidais do diclofenaco sobre as prostaglandinas
renais, pode haver aumento da nefrotoxicidade da ciclosporina.
Contraindicações.
Úlcera gastroduodenal.
Hipersensibilidade ao diclofenaco. Do mesmo modo que com outros agentes
anti-inflamatórios não-esteroidais, o diclofenaco está contraindicado para
pacientes nos quais o ácido acetilsalicílico e outros agentes inibidores da
prostaglandina sintetase desencadeiem crises de asma, urticária ou rinite
aguda. Durante o primeiro e último trimestres da gravidez e no período
pós-parto. Indução de porfiria.
