Ações terapêuticas.
Anti-hiperlipêmico. Antiprurítico.
Antídoto (resina de troca iônica). Antidiarreico (ácidos biliares
pós-operatórios). Anti-hiperoxalúrico.
Propriedades.
A colestiramina é uma resina de troca
iônica, não-absorvida; após sua ingestão por via oral, é capaz de ligar-se a
moléculas com carga negativa no intestino inibindo suas absorções. A ação
anti-hiperlipêmica deve-se à inibição da reabsorção dos ácidos biliares, com
consequente redução de seus níveis séricos, redução esta que se mantém mesmo
quando a síntese endógena de colesterol está aumentada. A eliminação fecal de
esteróis neutros não é afetada e/ou ligeiramente aumenta. A ação antiprurítica
é explicada pela eliminação do excesso de ácidos biliares que se depositam na
derme nos processos colestásicos. A ação como antídoto baseia-se na absorção de
fármacos ou toxinas com carga negativa, que resulta na diminuição de seus
efeitos ou de suas meias-vidas. A ação antidiarreica se deve à eliminação dos
ácidos biliares presentes no cólon.
Indicações.
Hiperlipidemia do tipo IIa (primária)
e pacientes com risco potencial de doença arterial coronária, que não respondem
à dieta ou outras medidas (exercício etc.); início da ação: 24 a 48 horas.
Prurido associado à obstrução biliar parcial; início da ação: 1 a 3 semanas.
Toxicidade por glicosídeos digitálicos. Diarreia devido a ácidos biliares (ação
em 24 horas).
Posologia.
Anti-hiperlipêmico: 12 a 32 g/dia,
subdivididos em 3 ou 4 doses. Antipruríticos: 12 a 16 g/dia. Crianças de 6 a 12
anos: 80 mg/kg.
Reações adversas.
É mais provável que apareçam os
efeitos adversos com doses elevadas e em pacientes com idade superior a 60
anos. Obstipação: 20% a 50% dos casos (costuma ser leve e transitória, mas pode
ser grave e resultar em incontinência fecal). Hemorragia digestiva, úlcera péptica.
Perda de peso repentina (esteatorreia, síndrome de má-absorção). Epigastralgia
grave, náuseas, vômitos (cálculos biliares, pancreatite). Pirose gástrica,
aerofagia, distensão abdominal, diarreia.
Precauções.
Suspender em líquidos antes de
ingeri-la. Não ingerir outros medicamentos antes de consultar o médico.
Recomenda-se suspender o tratamento caso ocorra uma elevação paradoxal do
colesterol plasmático. Se a resposta terapêutica não for alcançada no espaço de
1 a 3 meses, recomenda-se suspender o tratamento, exceto em casos de xantoma
tuberoso, no qual a avaliação será feita após 1 ano. Depois do alívio do
prurido na colestase a dose deve ser reduzida.
Interações.
Anticoagulantes cumarínicos e
derivados da indanodiona: realizar ajustes da dose com determinações frequentes
do tempo de protrombina. Ácido quenodesoxicólico. Glicosídeos digitálicos.
Tiazidas. Benzilpenicilina, tetraciclinas orais, vancomicina oral, hormônios
tireoideanos, vitaminas lipossolúveis. Outros medicamentos aniônicos. Interfere
nos valores da GOT, AST, fosfatase alcalina, cloreto, fosfato, cálcio,
potássio, sódio.
Contraindicações.
O risco-benefício deve ser avaliado em
situações clínicas como: obstrução biliar completa ou atresia completa (como
anti-hiperlipêmico e antiprurítico, pode ser utilizado como antídoto).
Obstipação. Doença arterial coronariana e hemorroida (devido aos riscos de
obstipação grave). Cálculos biliares. Úlcera péptica (agravamento). Disfunção
renal (risco elevado de desenvolver acidose hiperclorêmica).