Ações terapêuticas.
Ansiolítico, miorrelaxante.
Propriedades.
As benzodiazepinas atuam como
depressores do SNC e produzem desde uma leve sedação até hipnose ou coma, segundo
a dose. Acredita-se que seu mecanismo de ação é potencializar ou facilitar a
ação do neurotransmissor ácido amibutírico (GABA), mediador da inibição tanto
em nível pré-sináptico como pós-sináptico em todas as regiões do SNC. É bem
absorvido no trato gastrintestinal e se elimina por via renal. Diferentemente
dos demais agentes benzodiazepínicos, o cloxazolam possui um efeito muscular
menos acentuado.
Indicações.
Ansiedade, alterações emocionais, do
comportamento e da adaptação, transtornos psicossomáticos, insônia. Sedação
prévia a intervenções (endoscopias, biópsias, fraturas); estados de agitação
motora, delirium tremens.
Posologia.
Via oral: dose inicial entre 1 e 6
mg/dia em 2 ou 3 tomadas. Dose de manutenção: 2 a 12 mg diários em várias
tomadas. A retirada deve ser gradual.
Reações adversas.
Sedação, sonolência, ataxia, vertigem,
hipotensão, transtornos gastrintestinais, retenção urinária, alterações na
libido, icterícia, discrasias sanguíneas. Reações paradoxais: excitação e
agressividade (crianças e idosos). A administração parenteral pode produzir
hipotensão ou debilidade muscular. Em pacientes geriátricos ou debilitados,
assim como em crianças ou indivíduos com doenças hepáticas, aumenta a
sensibilidade aos efeitos das benzodiazepinas no SCN.
Precauções.
Pode modificar a capacidade de reação
para dirigir veículos ou máquinas de precisão. A dependência é importante
quando são recebidas doses elevadas durante períodos prolongados. Após a
suspensão repentina pode aparecer depressão, insônia por efeito rebote,
nervosismo, salivação e diarreia. Descreveu-se síndrome de abstinência (estados
confusos, manifestações psicóticas e convulsões) após a suspensão de doses
elevadas administradas por muito tempo. Seu uso no primeiro e terceiro
trimestres da gravidez não é recomendado. Seu emprego deve ser evitado durante
a lactação. A segurança e a eficácia em crianças com menos do que 15 anos não
foram estabelecidas.
Interações.
Quando cloxazolam é associado com
álcool, neurolépticos, antidepressivos, hipnóticos, hipnoanalgésicos,
anticonvulsivantes e anestésicos seus efeitos neurodepressores são
intensificados. O uso simultâneo de antiácidos pode retardar porém não diminuir
sua absorção. As benzodiazepinas podem diminuir os efeitos terapêuticos da
levodopa e a rifampicina pode potencializar a eliminação das benzodiazepinas.
Contraindicações.
Miastenia gravis, glaucoma,
insuficiência pulmonar aguda, depressão respiratória, insuficiência hepática e
renal. A relação risco-benefício em pacientes com antecedentes de crises
convulsivas, hipoalbuminemia e psicose deverá ser avaliada.
