Ações terapêuticas.
Anti-hipertensivo.
Propriedades.
Administrado por via oral,
transforma-se em cilazaprilato, inibidor específico da enzima conversora da
angiotensina, que suprime e reduz a pressão diastólica, tanto em posição supina
como em pé. O cilaprazil é bem absorvido e converte-se rapidamente na forma
ativa cilazaprilato. A ingestão de alimentos antes da administração retarda um
pouco a absorção, sem conseqüências terapêuticas. Conforme determinações na
urina, a biodisponibilidade do cilazaprilato eleva-se em aproximadamente 60%.
As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas nas 2 horas seguintes à
administração do preparo e dependem diretamente da dose. O cilazaprilato é
eliminado inalterado pelos rins. A excreção é bifásica, com vidas médias de 2 a
40 horas. A meia-vida efetiva é de 9 horas com uma administração diária.
Indicações.
Hipertensão essencial e hipertensão
renal.
Posologia.
Deve ser administrado 1 vez ao dia.
Dado que a ingestão de alimentos não influi significativamente na absorção, o
cilazapril pode ser tomado antes ou durante as refeições, porém sempre
aproximadamente no mesmo horário. Ao final de 4 semanas de tratamento a tensão
deve ser medida de novo para adaptar a dose se for necessário. Hipertensão
essencial: a posologia habitual de cilazapril é de 2,5 a 5 mg 1 vez ao dia. Nos
2 primeiros dias é recomendada uma dose diária de 2,5 mg. Hipertensão
vasculorrenal: deve ser iniciado com uma dose de 0,5 mg ou menos.
Efeitos secundários.
Os efeitos mais frequentes referidos
pelos pacientes tratados com cilazapril são cefaleia e enjoo. Outros efeitos
colaterais observados em menos de 2% dos pacientes são: fadiga, hipotensão,
dispepsia, náusea, exantema e tosse. Como para outros medicamentos inibidores
da ECA, com o cilazapril tem-se observado o aparecimento de edema
angioneurótico. Em pacientes tratados com a droga, foram registrados pequenos
aumentos, quase sempre reversíveis, da creatinina e da uréia sérica. Estas
alterações só se apresentam em pacientes com estenose da artéria renal ou
insuficiência renal.
Precauções.
Hipotensão sintomática. Em pacientes
com hiponatremia ou hipovolemia por vômitos, diarreia, dieta hipossódica,
medição diurética prévia, diálise, insuficiência cardíaca, principalmente os
tratados com doses altas de diuréticos de alça, podem apresentar um importante
decréscimo tensional em resposta aos inibidores da ECA. Cirrose hepática: a
medicação deve ser iniciada com cautela e em doses de 0,5 mg ou menos, pois pode
ocorrer hipotensão importante. Insuficiência renal: os pacientes com
insuficiência renal podem requerer doses reduzidas; isto depende da liberação
de creatinina. O emprego concomitante de inibidores da ECA e anestésicos de
efeito hipotensor pode originar a hipotensão arterial.
Interações.
Pode ser observado um efeito adicional
ao administrar cilazapril combinado com outros anti-hipertensivos. Os
diuréticos retentores de potássio administrados junto com cilaprazil podem
produzir hiperpotassemia, especialmente em pacientes com insuficiência renal.
Como ocorre com outros inibidores da ECA, o emprego concomitante com o
anti-inflamatório não-esteroide pode diminuir o efeito hipotensor de
cilazapril. Aparentemente isto não ocorre nos pacientes tratados com a droga
antes da administração do AINE. Não foram observadas alterações
farmacocinéticas clinicamente relevantes ao se administrar ao mesmo tempo
digoxina, propranolol, hidroclotiazida, nitrendipino e indometacina.
Contraindicações.
É contraindicado em pacientes
hipersensíveis ao cilazapril ou a outros inibidores da ECA e em pacientes com
ascite. Gravidez e lactação.
