Ações terapêuticas.
Antifúngico.
Propriedades.
Trata-se de uma droga fungistática,
que pode ser fungicida, na dependência de sua concentração. Inibe a biossíntese
de ergosterol ou outros esteróis, causando lesão da membrana celular do fungo e
alterando sua permeabilidade; inibe a biossíntese de triglicerídeos e
fosfolipídeos dos fungos e a atividade enzimática oxidativa e peroxidativa. Em
candidíase por C. albicans, inibe a transformação dos blastosporos em
sua forma micelial invasiva. É absorvida com facilidade por via oral, e liga-se
principalmente à albumina plasmática. É metabolizada no fígado e sua
concentração máxima é alcançada de 1 a 4 horas após a sua administração. Sua
eliminação é feita principalmente por via biliar; 13% são eliminados por via
renal. Também é eliminada no leite materno.
Indicações.
Blastomicose, candidíase disseminada
ou localizada. Cromomicose. Coccidioidomicose. Histoplasmose. Tineas.
Paracoccidioidomicose.
Posologia.
O fármaco deve ser administrado
juntamente com alimentos de modo a reduzir as náuseas e vômitos e facilitar sua
absorção. Forma oral: 200 mg uma vez ao dia durante 3 a 5 dias (candidíase
vulvovaginal); 200 a 400 mg uma vez ao dia em infecções fúngicas do trato
urinário; septicemia fúngica: 400 mg a 1 g uma vez ao dia. Tineas: 200 mg uma
vez ao dia durante 5 ou 10 dias. Outras infecções: 200 a 400 mg uma vez ao dia.
Dose máxima: até 1 g diário. Doses pediátricas usuais: lactantes e crianças até
os 2 anos de idade: não há uma posologia estabelecida nesta faixa etária;
crianças com idade superior a 2 anos: oral: de 3,3 a 6,6 mg/kg, uma vez ao dia.
Creme: aplicar na região da pele afetada e zonas adjacentes duas vezes ao dia.
Reações adversas.
Náuseas, vômitos, diarreias, enjoos,
sonolência. Rash cutâneo ou prurido. Caso estas manifestações persistam,
deverão ser submetidas a atenção médica. Caso ocorram urina escura, fezes
pálidas, cansaço ou debilidade não habituais, ou icterícia, a atenção médica
deverá ser providenciada de modo imediato. Houve descrição de casos de hepatite
em crianças e de hepatotoxicidade, em geral reversível pela suspensão do
tratamento com cetoconazol.
Precauções.
O cetoconazol atravessa a placenta e
pode provocar problemas fetais durante o primeiro trimestre da gravidez. Recomenda-se
não prescrevê-lo durante a gravidez e a amamentação, dado que se excreta no
leite materno e pode aumentar a possibilidade de kernicterus no lactente. Na
forma tópica não deve ser usado para tratamentos oftálmicos e no nível de pele
pode produzir dermatite ou sensação de queimação durante o tratamento. Estudos
em animais revelaram que cetoconazol pode desenvolver efeitos carcinogênicos;
não obstante, este efeito não foi comprovado em seres humanos.
Interações.
A administração simultânea com
medicação que diminua a secreção gástrica ou sua acidez (anticolinérgicos,
antiácidos, bloqueadores H 2) causa diminuição de sua absorção.
Existe possibilidade de risco de potenciação dos efeitos dos anticoagulantes
orais do tipo da antivitamina K. Pode potencializar fármacos hepatotóxicos (por
exemplo griseofulvina). Aumenta as concentrações plasmáticas de ciclosporina e
o risco de nefrotoxicidade. O uso concomitante de antagonistas do receptor H
2 da histamina (cimetidina, famotidina, ranitidina) produz redução da
absorção de cetoconazol. O uso concomitante de rifampicina ou isoniazida produz
redução significativa das concentrações séricas de cetoconazol ou de
rifampicina. A administração conjunta com fenitoína pode ocasionar alteração do
metabolismo de um ou ambos os medicamentos.
Contraindicações.
Hipersensibilidade ao cetoconazol.
Doença hepática. Gravidez. Amamentação. Evitar a ingestão de bebidas
alcoólicas. A relação risco-benefício deverá ser ponderada em casos de:
acloridria, alcoolismo ativo ou tratado ou na disfunção hepática.
