Ações terapêuticas.
Antibiótico.
Propriedades.
A cefepima é uma nova cefalosporina
injetável de quarta geração, com atividade bactericida sobre numerosos
microrganismos Gram-positivos, Gram-negativos e enterobacteriáceas, como
Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Citrobacter freundii,
Providencia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia, Morganella etc., inclusive
cepas produtoras de betalactamases, responsáveis de sepsias graves ou infecções
nosocomiais, resistentes aos antibióticos tradicionais. É inativo diante de Bacteroides
fragilis e Clostridium difficile. O mecanismo de ação é similar ao
das outras cefalosporinas, ou seja, inibe a síntese da parede bacteriana
celular à qual se liga pela sua grande afinidade com as PBP 3
(proteínas ligadoras de penicilina). Não obstante, uma diferença com outras
cefalosporinas é sua maior afinidade pelos PBP 2 da parede dos
Gram-negativos; além disso, sua atividade antibacteriana pode ser maior porque
o sítio de ligação pode ser saturado com menos moléculas.Devido à sua estrutura
química, a cefepima penetra pelas porinas parietais mais rapidamente que outras
cefalosporinas (como a ceftazidima e a cefotaxima) razão pela qual esse novo
agente atinge uma maior concentração nas células bacterianas. Uma hora após a
sua administração parenteral, em doses variáveis de 500, 1.000 e 2.000 mg,
atingem-se níveis plasmáticos de 21,6, 44,5 e 85,8 g/ml, respectivamente. Sua
meia-vida plasmática é de aproximadamente 2 horas. É difundida com facilidade
por diferentes tecidos e é excretada preferentemente (85%) por via renal,
mediante filtração glomerular. Seu grau de ligação às proteínas é baixo (<
20%).
Indicações.
Infecções graves por microrganismos
sensíveis. Infecções abdominais, ginecológicas, obstétricas, das vias
urinárias, respiratórias, pele e tecidos moles. Doença inflamatória pélvica,
endometrite, abcessos, septicemias, neumonia hospitalar, osteomielite.
Tratamento empírico em pacientes neutropênicos febris.
Posologia.
A dose média aconselhada é de 1 grama
cada 12 horas, por via IM ou IV. Essa dose e as vias de administração variam
segundo a necessidade clínica (sensibilidade de microrganismos, gravidade da
sepsia e função renal do paciente). A duração média do tratamento oscila entre
7 a 10 dias, mas pode ser prolongada em infecções graves ou complicadas.
Reações adversas.
A tolerância clínica é boa, embora
foram informados alguns casos (1% a 3%) de diarreia, cefaleia, erupção cutânea,
náuseas, vômitos e urticária. A nível humoral observam-se anormalidades
transitórias e ocasionais, como aumento da ureia ou da creatinina, da fosfatase
alcalina, da bilirrubina total e eosinofilia.
Precauções.
Em pacientes com insuficiência renal
(clearance de creatinina < 30ml/min) a dose deverá ser ajustada, mas isso
não se faz necessário em pacientes com função hepática deteriorada.
Contraindicações.
Hipersensibilidade às cefalosporinas
ou a antibióticos betalactâmicos. Insuficiência renal grave.