Ações terapêuticas.
Anti-hipocalcêmico,
anti-hipoparatireóideo.
Propriedades.
A vitamida D favorece a absorção e a
utilização do cálcio e do fosfato para a calcificação normal do osso. A
exposição da pele aos raios ultravioleta da luz solar dá origem à formação de
colecalciferol (vitamina D 3). No fígado, este se transforma em
calcidiol e, em seguida, no rim, é convertido em calcitriol (forma que se
imagina ser a mais ativa). O calcitriol parece atuar por união a um receptor
específico no citoplasma da mucosa intestinal e posteriormente se incorpora ao
núcleo, originando provavelmente a formação de uma proteína que se liga ao
cálcio, aumentando sua absorção no intestino. Junto com o hormônio
paratireóideo, o calcitriol regula o transporte do íon cálcio do osso ao
líquido extracelular, efetuando a homeostase do cálcio nesse líquido. Une-se às
-globulinas para transporte, deposita-se principalmente no fígado e em
reservatórios lipídicos. O calcitriol não requer ativação metabólica e sua
degradação ocorre de forma parcial no rim.Sua meia-vida no plasma é de 3 a 8
horas, sua ação hipercalcêmica inicia entre 2 a 6 horas (via oral); a
concentração é obtida em 2 horas. A duração de ação, após a administração oral,
é de 1 a 2 dias.
Indicações.
Hipocalcemia crônica. Hipofosfatemia.
Osteodistrofia. Raquitismo associado com insuficiência crônica renal,
hipofosfatemia familiar e hipoparatireoidismo (pós-cirúrgico, idiopático ou
pseudo-hipoparatireoidismo). Em pacientes com insuficiência renal é preferível
empregar esta droga, pois neles a capacidade de sintetizar calcitriol a partir
de colecalciferol e ergocalciferol está afetada. Também é indicada na
profilaxia e tratamento de tétano hipocalcêmico em lactentes prematuros.
Posologia.
Via oral/dose usual para adultos:
inicial, 0,25 g/dia com aumento da dose de 0,25 g com intervalos de 2 a 4
semanas até alcançar as seguintes doses: hipocalcemia em diálise crônica: 0,5 a
3 g/dia; hipoparatireoidismo: 0,25 a 2,7 g/dia; osteodistrofia renal: 0,25 a
3 g/dia; doses pediátricas usuais: 0,25 g/dia, com aumento de 0,25 g com
intervalos de 2 a 4 semanas até alcançar as seguintes doses: hipocalcemia em
diálise crônica: 0,25 a 2 g/dia; hipoparatireoidismo: 0,04 a 0,08 g/kg/dia;
osteodistrofia renal: 0,014 a 0,041 g/kg/dia; raquitismo dependente de
vitamina D: 1 g/dia. Injetável/dose usual para adultos: inicial, intravenosa
rápida, 0,5 g, 3 vezes por semana; se necessário, aumentar a dose em 0,25 a
0,5 g em intervalos de 2 a 4 semanas. Manutenção/via intravenosa rápida: 0,5 a
3 g, 3 vezes por semana. Em pediatria a dosagem não foi estabelecida.
Reações adversas.
Se a dose é adequada às necessidades
do paciente, não aparecerão reações adversas. Os sintomas colaterais
assemelham-se aos da superdose de vitamina D 3: síndrome
hipercalcêmica ou intoxicação com cálcio. A hipercalcemia induzida pelo uso
crônico de vitamina D pode originar a calcificação vascular generalizada,
nefrocalcinose e calcificação de outros tecidos moles. Os seguintes sintomas
requerem atenção médica: constipação (mais frequente em crianças e
adolescentes), náuseas ou vômitos, secura na boca, cefaleia, sabor metálico,
cansaço ou debilidade não habituais. São sinais tardios associados com
hipercalcemia: dor nos ossos, hipertensão, aumento de fotossensibilidade
ocular, arritmias, mialgias, crises convulsivas, perda de peso.
Precauções.
A administração deste agente ligador
dos fosfatos deverá ser adequada às concentrações séricas de fosfato. Deverá
ser indicada com cautela em pacientes em tratamento com digitálicos. No início
do tratamento deve ser utilizado em doses baixas com aumentos em função do
monitoramento do cálcio sérico. Os pacientes com função renal normal deverão
evitar a desidratação. Os pacientes com raquitismo resistente à vitamina D
deverão continuar com seu tratamento de fosfato oral.
Interações.
O hidróxido de alumínio em altas doses
pode precipitar os ácidos biliares no duodenojejuno e diminuir a absorção das
vitaminas lipossolúveis. Os antiácidos que contêm magnésio, prescritos
simultaneamente ao calcitriol, podem originar a hipermagnesemia, principalmente
em pacientes com insuficiência renal crônica. Em pacientes tratados com
glicosídeos digitálicos é necessário ter cautela, pois a hipercalcemia originada
potencializa os efeitos dos digitálicos, dando origem a arritmias cardíacas.
Não se recomenda o uso simultâneo com análogos do calcitriol devido aos efeitos
adicionais e ao aumento do potencial de toxicidade.
Contraindicações.
Hipercalcemia, hipervitaminose D,
osteodistrofia renal com hiperfosfatemia. A relação risco-benefício deverá ser
avaliada na presença de gravidez, lactação, disfunção renal ou cardíaca e
arteriosclerose.
