Ações terapêuticas.
Ansiolítico.
Propriedades.
É um ansiolítico não-relacionado
estruturalmente com as benzodiazepinas, barbituratos ou outros agentes
ansiolíticos. Pertence a um novo grupo químico (azaspirodecanodionas) com um
perfil farmacológico diferente do das benzodiazepinas, pois carece de ações
hipnóticas, anticonvulsivantes e miorrelaxantes, não altera a memória e, mais
que sedação, produz insônia. Sua eficácia ansiolítica é escassa (menor que as
benzodiazepinas) e lenta já que ocorre após 2 semanas. Seu mecanismo de ação
deve-se ao efeito agonista sobre os receptores serotoninérgicos 5-HT1A. Não foi
descrito o desenvolvimento de dependência física e abstinência, não altera a memória
nem provoca transtornos cognoscitivos ou psicomotores. As azaspirodecanodionas
não interagem com o álcool nem com outros neurodepressores. A utilidade de
buspirona tem resultado quase ineficaz em indivíduos tratados previamente com
benzodiazepinas.A buspirona é rapidamente absorvida e sofre um extenso
metabolismo de primeira passagem; 95% do fármaco circulante encontram-se ligado
a proteínas plasmáticas. A influência da insuficiência hepática e renal no seu
metabolismo e biodisponibilidade não foi estabelecida. Gera-se um metabólito
ativo N-dismetilguspirona. Sua meia-vida é de 3 a 4 horas.
Indicações.
Ansiedade. Desordem de ansiedade
generalizada. Sugere-se associá-la a benzodiazepinas nos transtornos de pânico,
como alternativa aos antidepressivos. Está em estudo a sua utilidade em
alterações do controle impulsivo (agressão, suicídio) em síndromes depressivas,
no abuso dependência-abstinência alcoólica, transtornos da conduta alimentar,
síndromes obsessivas, transtornos da migrania.
Posologia.
A dose inicial é de 15 mg por dia (5
mg, três vezes ao dia). Na maioria dos pacientes obtêm-se uma resposta
terapêutica ótima com 20 ou 30 mg diários administrados em duas ou três
tomadas. Não devem superar-se os 60 mg por dia pela possibilidade de aparecerem
sintomas disfóricos e tendências suicidas. Cefaleias, parestesias, vertigem,
sudorese.
Superdosagem.
Náuseas, vômitos, tonturas,
sonolência, miose e mal-estar gástrico. Tratamento: lavagem gástrica imediata e
medidas de suporte.
Reações adversas.
Tonturas, náuseas, nervosismo,
excitação. Por suspensão do tratamento: tonturas, insônia, náuseas, transtornos
gastrintestinais.
Precauções.
Não administrar para pacientes que
ingerem fármacos inibidores da monoaminoxidase (IMAO). A retirada da droga deve
ser gradual. A falta de experiência clínica não dá suporte para seu uso em
grávidas nem em mães lactantes. Não administrar a pacientes com insuficiência
renal ou hepática.
Interações.
Inibidores da monoaminoxidase (IMAO)
podem desencadear crises hipertensivas.
Contraindicações.
Hipersensibilidade à buspirona.
