Ações terapêuticas.
Antineoplásico.
Propriedades.
É um fármaco com atividade
antiandrogênica e, como seu precursor, a flutamida e outros similares,
emprega-se com eficácia clínica em pacientes com carcinoma prostático. Seu
mecanismo de ação desenvolve-se por inibição da captação dos androgênios
(antiandrogênio) pelos seus receptores específicos nas células-alvo; por isso,
no carcinoma de próstata possui ação contrária ao efeito da testosterona (como
na castração). É um recemato cuja atividade biológica deve-se ao enantiómero R,
cuja meia-vida de eliminação é de aproximadamente uma semana. Absorve-se no
trato digestivo após a sua administração oral e metaboliza-se no fígado.
Apresenta uma ampla farmacocinética e biodisponibilidade; liga-se em grau
significativo às proteínas plasmáticas (96%); possui uma meia-vida prolongada,
o que permite um esquema posológico cômodo com uma tomada cada 24
horas.Metaboliza-se extensamente (oxidação-glicuronização) e elimina-se por via
renal e biliar em proporções similares.
Indicações.
Carcinoma prostático metastático
(estágio D2).
Posologia.
A dose média aconselhada é de 50 mg
por dia em uma tomada única. Pode-se utilizar concomitantemente com um agonista
LH-RH para obter efeito sinérgico. Crianças: seu uso não é aconselhável. Não há
evidências de que seu efeito seja afetado pela administração de alimentos.
Reações adversas.
Em alguns pacientes foram observados
ginecomastia ou tumefação mamária, prurido, calor, diarreia, náuseas, vômitos,
astenia, secura da pele, icterícia, elevação das transaminases hepáticas,
hirsutismo, dispneia, alopecia, anemia, anorexia, constipação, rash
cutâneo, edemas periféricos, aumento ou perda de peso, tonturas, insônia ou
sonolência, diminuição da libido, insuficiência cardíaca.
Precauções.
Devido à intensa biotransformação
hepática deve-se empregar com precaução em indivíduos com alterações funcionais
do fígado de grau moderado ou grave. Não é necessário modificar o esquema posológico
em indivíduos com insuficiência renal.
Interações.
Não foram observadas, inclusive com
doses de 150 mg diárias. Estudos in vitro demonstraram que pode deslocar
os anticoagulantes orais de tipo cumarínico, razão pela qual aconselha-se
controlar o tempo de protrombina.
Contraindicações.
Hipersensibilidade ao fármaco ou à
flutamida em mulheres e crianças. Gravidez e lactação.
