Ações terapêuticas.
Relaxante muscular. Antiespástico.
Propriedades.
O baclofeno é capaz de inibir os
reflexos monossinápticos e polissinápticos no nível espinhal. Seu mecanismo de
ação não é completamente conhecido.
Indicações.
Na redução dos sinais e sintomas de
espasticidade resultantes da esclerose múltipla. Quando a administração da
tomada oral se mostra ineficaz, a forma injetável (intratecal) é indicada no
manejo da espasticidade grave originada na medula espinhal. A injeção de
baclofeno pode ser considerada como uma alternativa à neurocirurgia destrutiva.
Em algumas ocasiões tem sido utilizado como terapia coadjuvante da neuralgia do
trigêmeo, a mioclonia noturna, a discinesia e a distonia.
Posologia.
A determinação da dose ótima por via
oral deve ser feita por titulação. Recomenda-se começar com baixas doses,
mantidas durante três dias (dias 1 a 3 duas tomadas de 5 mg, dias 4 a 6 duas
tomadas de 10 mg, dias 7 a 9 duas tomadas de 15 mg, dias 10 a 12 duas tomadas
de 20 mg), até alcançar a dose ótima (40 a 80 mg/dia). Nunca deve ser superada
a dose de 80 mg/dia (fracionada em quatro tomadas de 20 mg). Com o uso crônico
a dose pode requerer um ajuste. Para a prova de eficácia do baclofeno injetável
deve-se proceder à administração 50 mg (em 1 ml de solução) em não menos de um
minuto por via intratecal e observar durante 4 a 8 horas. Se não houver
resposta, repetir com 75 mg (em 1,5 ml de solução) e, se for necessário, com
100 mg (em 2 ml de solução).
Superdosagem.
Via oral: vômitos, hipotonia muscular,
sonolência, tonturas, convulsões, hipotonia, perda da consciência progressiva à
coma de até 24 horas de duração. Tratamento sugerido: remoção do princípio
ativo por lavagem gástrica ou esvaziamento da bomba de infusão; intubação nos
casos em que ocorre depressão respiratória.
Reações adversas.
Sonolência, tonturas, debilidade,
fadiga. Com pouca frequência: confusão, cefaleias, insônia, alucinações,
parestesia, depressão, euforia, miose, midríase, diplopia, hipotensão, náuseas,
constipação, disúria, impotência, prurido, congestão nasal.
Precauções.
Deve-se evitar a retirada abrupta do
baclofeno, exceto no caso de reações adversas graves. Não deve ser utilizado
durante a gravidez, a não ser que os riscos potenciais para o feto sejam
justificados pelo benefício materno. Antes de instalar o dispositivo de infusão
contínua de baclofeno, deve-se avaliar a resposta do paciente à injeção em
bolus. Durante a instalação da bomba de infusão deve-se dispor de sistemas de
reanimação e realizar o monitoramento contínuo da resposta do paciente. Devido
à possibilidade do baclofeno produzir sedação, é preciso advertir aos pacientes
sobre o risco de operar máquinas perigosas ou dirigir automóveis. Na epilepsia,
desordens psicóticas, esquizofrenia ou estados de confusão é possível observar
exacerbações, por isso deve ser feito um seguimento próximo desses pacientes. O
baclofeno deve ser administrado com precaução a pacientes com antecedentes de
disreflexia autonômica. Administrado por via oral passa ao leite materno; não
há dados suficientes sobre o baclofeno injetado.Os pacientes devem estar livres
de infecções antes de avaliar a resposta ao baclofeno.
Interações.
O baclofeno injetável e a morfina
administrada por via epidural têm provocado hipotensão e dispneia.
Contraindicações.
Hipersensibilidade ao baclofeno. A injeção
de baclofeno não é recomendada para uso intravenoso, intramuscular, subcutâneo
ou epidural.
