Ações terapêuticas.
Antibiótico.
Propriedades.
Trata-se de um antibiótico b-lactâmico
pertencente à classe das penicilinas utilizáveis por via oral (ampicilina,
amoxicilina) que, em função de sua característica de pró-droga, requer
hidrólise prévia para liberação de seu princípio ativo: a ampicilina.
Constitui, assim, uma pró-ampicilina tal como a pivampicilina que,
diferentemente da ampicilina cuja absorção no trato digestório é pequena e
incompleta (40%) , apresenta elevada biodisponibilidade, acima de 95%. Após sua
administração por via oral com uma dose média de 400 mg, a bacampicilina
alcança níveis plasmáticos elevados, 7 mg/ml, que equivalem a 1.000 mg de
ampicilina. Esta característica farmacocinética desta pró-ampicilina
proporciona concentrações plasmáticas rápidas e elevadas, 2 a 3 vezes
superiores àquelas alcançadas com doses equimoleculares com ampicilina. Após
sua absorção quase total e completa no trato gastrintestinal, a bacampicilina
se transforma, por hidrólise, em ampicilina; cerca de 70%-75% do fármaco podem
ser recuperados na urina após 8 horas.A meia-vida plasmática é de
aproximadamente 60 minutos em indivíduos com função renal normal, porém está
aumentada em pacientes com depuração de creatinina inferior a 30 ml/min por 1,73
m 2. Seu espectro antibacteriano assemelha-se ao da ampicilina e
alcança bactérias aeróbias Gram-positivas e Gram-negativas não-produtoras de
b-lactamases; deste fato compreende-se a importância da realização de provas de
sensibilidade antibacteriana no sentido de conseguir um tratamento eficaz e
seguro. Sua ligação a proteínas plasmáticas é muito baixa (18%), razão pela
qual existe uma elevada concentração de ampicilina livre e terapeuticamente
ativa.
Indicações.
Infecções respiratórias altas e
baixas. Infecções geniturinárias. Infecções de pele e tecidos moles. Infecções
odontológicas ou maxilofaciais. Infecções gastro-êntero-biliares.
Posologia.
Aconselha-se administrar a
bacampicilina com o estômago vazio ou longe das refeições. Em adultos e crianças
com idade superior a 7 anos, a dose usual é de 400 mg, duas vezes ao dia,
podendo chegar a 600 mg-800 mg em caso de sepses mais graves ou refratárias. Em
gonorreia aguda não complicada, aconselha-se uma dose única (tratamento minuto)
de 1.600 mg de bacampicilina associados com 1 g de probenecida. Em crianças com
idade inferior a 7 anos, recomendam-se 25 mg/kg divididos em 2 tomadas diárias
(uma de manhã e outra à noite). Em infecções severas, esta dose pode ser
duplicada. Em crianças de 8 kg a 16 kg, indicam-se 200 mg a cada 12 horas. Em
crianças com 17 kg a 32 kg, recomendam-se 400 mg a cada 12 horas.
Reações adversas.
As reações adversas observadas com
bacampicilina são semelhantes às da ampicilina, sendo que as gastrintestinais e
as dermatológicas são as mais frequentes. Pele e anexos: angiodema, eczema,
epidermólise, pruridos, rash cutâneo eritematoso, rash cutâneo
maculopapular, urticária e síndrome de Stevens-Johnson. Sistema
gastrintestinal: dores abdominais, colite, colite pseudomembranosa, diarreia,
diarreia com sangue, disfagia, ulceração esofágica, esofagite, estomatites,
estomatite ulcerativa, náuseas, vômitos. Sistema Nervoso Central e periférico:
enjoos, coma. Sistema biliar e hepático: alterações da função hepática,
hepatite, icterícia. Sistema cardiovascular: insuficiência circulatória,
hipotensão. Sistema hematopoético: trombocitopenia. Sistema urinário: oligúria.
Reações alérgicas e outras: choque anafilático, reações anafilactóides, edema
facial, dor no tórax, fadiga, febre. Outras: superinfecção.Os pacientes que
apresentam mononucleose infecciosa, leucemia, sob tratamento com alopurinol,
com infecção pelo HIV ou com insuficiência renal estão sob maior risco de
apresentarem exantema. Em nível humoral, pode apresentar-se aumento da GOT e alterações
hematológicas como anemia, leucopenia e agranulocitose.
Precauções.
A ampicilina difunde-se através da
barreira placentária e também na circulação fetal e no leite materno, porém sem
geração de risco para o feto ou lactente.
Interações.
A associação com alopurinol aumenta
substancialmente a possibilidade da ocorrência de rash cutâneo. A
associação do fármaco com o inibidor de b-lactamases sulbactam restaura a
eficácia da ampicilina contra microrganismos produtores dessas enzimas. A
probenecida reduz a eliminação tubular renal da ampicilina aumentando seus
níveis séricos e prolongando sua meia-vida de eliminação.
Contraindicações.
Hipersensibilidade aos derivados
b-lactâmicos (penicilinas ou cefalosporinas). Mononucleose infecciosa.
