Ações terapêuticas.
Preventivo da síndrome climatérica.
Propriedades.
A tibolona é um esteroide
estruturalmente relacionado com o noretinodrel que exerce efeitos hormonais na
mulher pós-menopausada. Estes efeitos consistem de: supressão dos sintomas
vasomotores, restabelecimento dos níveis normais de endorfinas, supressão da
hipersecreção de gonadotropinas, prevenção da perda óssea. Quando à sua
farmacocinética, a tibolona se absorve rapidamente após administração oral e
sua excreção apresenta características bem conhecidas em esteroides similares,
sendo as fezes a via preponderante. As taxas de excreção urinária (30%) e fecal
(60%) evidenciam uma excreção quase completa. A meia-vida de eliminação baseada
na radioatividade total é de aproximadamente 45 horas; não foi encontrada
circulação enteroepática da droga ou de seus metabólitos. A tibolona é
amplamente metabolizada no fígado e nos intestinos.
Indicações.
Tratamento dos transtornos associados
com a menopausa natural ou cirúrgica - gerais: ondas de calor, sudorese,
irritabilidade e osteoporose, e locais, como atrofia do epitélio urogenital e
aumento da suscetibilidade a infecções vaginais.
Posologia.
Dose usual: 2,5 mg/dia, administrada
de preferência no mesmo horário.
Reações adversas.
Os efeitos colaterais observados com
maior frequência foram: aumento de peso, hemorragia uterina, aumento do pelo
facial, retenção hídrica, edema pretibial e obesidade, distúrbios cutâneos,
náuseas, cefaleias, vertigem, nervosismo, insônia, dor dorsal, nos braços e
pernas.
Contraindicações.
Tumores hormônio-dependentes
conhecidos ou suspeitos, distúrbios cardiovasculares ou cerebrovasculares,
hemorragia vaginal sem diagnóstico, distúrbios hepáticos graves. Gravidez.
