Ações terapêuticas.
Anti-hipertensivo. Antiprostático.
Propriedades.
É um derivado quinazolínico,
aparentado com a prazosina, que apresenta efeito bloqueador alfa 1
(a 1) adrenérgico como a doxazosina, alfuzosina e indoramin. Possui uma elevada
afinidade (high affinity) pelo receptor a 1 adrenérgico, 300
a 400 vezes maior que pelo alfa 2 (a 2) pós-sináptico.
Desenvolve uma notável atividade anti-hipertensiva em pacientes com hipertensão
grave ou refratária a outros tratamentos (inibidores da enzima conversora,
calcioantagonista), ao reduzir em grau significativo a resistência vascular
periférica, e além disso não é acompanhado com taquicardia reflexa, como os
outros bloqueadores alfa-adrenérgicos não seletivos. Uma indicação atual destes
agentes quinazolínicos é a hipertrofia benigna da próstata, glândula na qual existe
justamente uma enorme concentração de receptores alfa-adrenérgicos que, ao
serem bloqueados de forma seletiva pela droga alfalítica, provocam uma notável
melhora sintomática do prostatismo.Estudos urodinâmicos demostraram uma redução
significativa do volume de urina residual e, clinicamente, foi evidenciada uma
diminuição da polaquiúria e noctúria. A terazosina absorve-se de forma
significativa por via oral (80%), sem que seja afetado pela presença de
alimentos. Possui uma meia-vida plasmática (10 horas) e seu pico plasmático
máximo é alcançado em uma hora e meia. Como seu predecessor, a prazosina, sofre
uma ativa biotransformação metabólica no fígado e é eliminado por via renal em
40%, mas somente em 10% como droga ativa. Por outra parte, é excretado 60% como
matéria fecal, com 20% de droga inalterada. Como estes agentes alfalíticos
adrenérgicos provocam queda tensional com hipotensão ortostática, devem ser
administrados exclusivamente à noite, ao deitar-se, pois casos de queda
sincopal (síncope) são citados.
Indicações.
Hipertrofia prostática benigna (HPB),
como coadjuvante na obstrução urinária. Hipertensão essencial ou secundária de
diferentes graus, como monoterapia ou associada com outros fármacos. Em
insuficiência cardíaca congestiva ou pacientes hipertensos refratários, pode-se
indicar associada com diuréticos tiazídicos. Fenômeno de Raynaud.
Posologia.
Aconselha-se iniciar com 1 mg ao dia,
preferencialmente à noite. A modificação posológica é gradual e lenta, até
conseguir ajustar a dose individual.
Reações adversas.
Hipotensão ortostática, tonturas,
astenia, cefaleia, palpitações: distúrbios digestivos, edema, cansaço,
sonolência, náuseas, palpitações. Estes sintomas apresentam-se principalmente
ao iniciar o tratamento e cedem com sua supressão.
Precauções.
Em pacientes de idade avançada,
cardíacos ou indivíduos que recebem calcioantagonistas, diuréticos e
digitálicos, o controle hemodinâmico-tensional deverá ser extremado, já que
pode provocar quedas, com grave hipotensão arterial ortostática.
Interações.
A adição de diuréticos,
anti-hipertensivos ou beta-bloqueadores pode potenciar a resposta terapêutica.
Contraindicações.
Colapso cardiovascular, choque,
hipersensibilidade aos derivados quinazolínicos.
