Ações terapêuticas.
Antipsoriático.
Propriedades.
Trata-se de um agente antipsoriático
quimicamente relacionado com a vitamina D. O tacalcitol atua inibindo a
hiperproliferação dos queratinócitos e estimulando sua diferenciação celular ao
conjugar-se com os receptores da vitamina D, como a vitamina D natural faz
fisiologicamente. Estes mecanismos celulares são os que permitem tratar com
êxito numerosos pacientes afetados com psoríase vulgar, já que o fármaco
aplicado localmente sob a forma farmacêutica de unguento, difunde-se através da
pele hiperqueratótica. Após sua aplicação local, o tacalcitol é absorvido em
proporção mímina (0,5%) e liga-se a proteínas plasmáticas (proteínas de união
da vitamina D). Sofre biotransformação metabólica e libera seu principal
metabólito, a 5a-24,25-(OH) 3-vitamina D 3, que
compartilha com a vitamina natural a mesma atividade, porém com potência menor
(5 a 10 vezes) que a da vitamina D. Sua principal via de eliminação é a renal,
donde em caso de absorção sistêmica elevada não se pode descartar um possível
acúmulo em pacientes com insuficiência renal severa.
Indicações.
Psoríase vulgar.
Posologia.
Aconselha-se aplicar localmente sobre
as zonas afetadas uma vez por dia, preferivelmente à noite, antes de deitar. A
quantidade recomendada não deve superar 5 g diários. A forma farmacêutica
aconselhada é o unguento, em virtude de seu teor gorduroso, e a duração do
tratamento não deveria ser superior a 2 cursos de 8 semanas de duração por ano
(16 semanas/ano). A aplicação tópica excessiva poderia provocar hipercalcemia.
Reações adversas.
São pouco frequentes e, quando se
apresentam, são leves e de intensidade moderada. Observaram-se reações cutâneas
locais como irritação, prurido, ardor, sensação de queimação e parestesias, que
habitualmente desaparecem com a suspensão do tratamento e não requerem qualquer
medida terapêutica.
Precauções.
Durante o tratamento, deve-se vigiar
rigorosamente a concentração sérica de cálcio e, seja observada hipercalcemia,
deve-se suspender a aplicação. Esta situação pode apresentar-se com maior
possibilidade em pacientes afetados com psoríase pustular generalizada ou com a
forma eritrodérmica esfoliativa. Aconselha-se lavar escrupulosamente as mãos
após a aplicação do unguento para que não fiquem inadvertidamente restos do
produto em outras zonas da pele. Quando for feita aplicação no rosto, deverão
tomar-se precauções especiais quanto à proteção dos olhos. Durante a
amamentação, o tacalcitol não deve ser aplicado sobre a pele das glândulas
mamárias, pois desconhece-se se o fármaco é eliminado pelo leite materno. Sua
segurança durante a gravidez não foi estabelecida e ficará a critério do médico
assistente avaliar a relação risco/benefício.
Interações.
A radiação ou luz ultravioleta (UV)
incluída na luz solar pode degradar o tacalcitol, razão pela qual aconselha-se
aplicar o unguento somente à noite ao deitar. Não apareceram interações em
pacientes que usam preparados multivitamínicos com conteúdo de até 500 UI em
vitamina D.
Contraindicações.
Hipersensibilidade ao princípio ativo
ou a derivados da vitamina D. Não deve ser aplicado no couro cabeludo.
Pacientes com hipercalcemia ou distúrbios conhecidos do metabolismo do cálcio.
Não existe experiência clínica em crianças, portanto, desaconselha-se seu uso
nesta faixa etária.