Ações terapêuticas.
Relaxante do musculoesquelético.
Propriedades.
É um bloqueador muscular
despolarizante, produz paralisia do músculo esquelético por bloqueio da
transmissão nervosa na junção neuromuscular. Exerce sua ação competindo com a
acetilcolina, para ocupar os receptores colinérgicos da placa motora, com os
quais é combinada para produzir a despolarização. Devido a sua alta afinidade
por esses receptores e sua resistência à acetilcolinesterase, produz uma
despolarização mais prolongada que a acetilcolina. Inicialmente produz
contrações musculares transitórias, seguidas pela inibição da transmissão
neuromuscular. Geralmente é administrada por via intravenosa, mas pode ser
administrada por via intramuscular se for necessário. É metabolizada no plasma
pela pseudocolinesterase, que o hidrolisa com rapidez a monossuccinilcolina,
bloqueador neuromuscular não despolarizante débil, vinte vezes menos potente
que a succinilcolina, e depois, mais lentamente, a ácido succínico e colina.
Aproximadamente 10% são excretados pelo rim de forma inalterada.
Indicações.
Utiliza-se como relaxante muscular
para entubação endotraqueal ou para intervenções cirúrgicas leves e no
tratamento das convulsões induzidas farmacológica ou eletricamente, para
reduzir a intensidade das contrações musculares.
Posologia.
A dose usual para adultos por via
intravenosa é de 600 mg (0,6 mg) a 1,1 mg/kg. Se for necessário, doses
repetidas podem ser administradas. A dose usual em crianças por via
intramuscular é de até 2,5 mg/kg, sem ultrapassar uma dose total de 150 mg; por
via intravenosa, 1 a 2 mg/kg. Doses repetidas podem ser administradas se for
necessário.
Reações adversas.
Aumento da pressão intraocular, por
provável contração da musculatura extraocular (produz-se imediatamente depois
da injeção e durante a fase de fasciculação), dor muscular e rigidez no
pós-operatório pelas fasciculações musculares que aparecem imediatamente depois
da injeção (sua incidência diminui se o paciente for mantido em repouso e
aumenta em pacientes ambulatoriais), mioglobinemia e mioglobinúria, batimentos
cardíacos irregulares, bradicardia com hipotensão e hipersalivação não
habitual.
Precauções.
Os pacientes pediátricos são
especialmente sensíveis ao aparecimento de mioglobinemia e mioglobinúria, e aos
efeitos cardíacos de bradicardia transitória, hipotensão, arritmias ou parada
do nódulo sinusal. Pode produzir aumento das concentrações séricas de potássio
com maior risco de parada cardíaca ou arritmias em pacientes com traumas
graves, queimaduras ou distúrbios neurológicos. O carcinoma broncogênico pode
potenciar sua ação. Deve-se ter precaução em situações nas quais a liberação de
histamina for perigosa, uma vez que a succinilcolina pode produzir liberação
deste mediador químico. Nos casos em que possam existir níveis baixos de
atividade da pseudocolinesterase plasmática, tais como anemia grave,
desidratação, exposição a inseticidas neurotóxicos, doença hepática grave, má
nutrição ou gravidez, podem ser provocadas uma depleção respiratória prolongada
ou apnéia. Na presença de fraturas ou espasmos musculares, as fasciculações musculares
iniciais podem provocar traumas adicionais.A succinilcolina pode induzir
hipertermia maligna. Sua administração deve ser cuidadosa na presença de
disfunção pulmonar ou depressão respiratória, pelo risco de aumentá-las.
Recomenda-se a pré-medicação com atropina para evitar a produção excessiva de
saliva. Para reduzir a gravidade das fasciculações musculares, pode-se
ministrar previamente uma pequena dose de um fármaco não despolarizante. As
doses repetidas de succinilcolina podem ocasionar taquifilaxia. Devido à
potencialidade desta droga para produzir depressão respiratória, deve ser
utilizada somente por médicos experimentados em técnicas de entubação traqueal,
respiração artificial e administração de oxigênio por compressão positiva.
Interações.
Os analgésicos opiáceos que são usados
comumente como coadjuvantes na anestesia podem potenciar os efeitos depressores
respiratórios da succilicolina. O uso simultâneo com anestésicos orgânicos
hidrocarbonados por inalação (clorofórmio, ciclopropano, enflurano, éter,
halotano, isoflurano, metoxiflurano) pode aumentar a possibilidade de
hipertermia maligna e potenciar a bradicardia transitória inicial deste
bloqueador neuromuscular. A administração com antimiastênicos pode prolongar o
bloqueio da fase 1. Os inibidores da colinesterase podem diminuir as
concentrações plasmáticas ou a atividade da pseudocolinesterase e potencializar
dessa forma, o bloqueio neuromuscular da succinilcolina. O uso simultâneo com
glicosídeos digitálicos pode aumentar seus efeitos cardíacos. A administração
em pacientes que recebem terapêutica crônica com lítio pode potenciar ou
prolongar o bloqueio neuromuscular. Não é recomendável utilizá-lo juntamente
com fisostigmina, dado que doses elevadas desta droga podem provocar fasciculação
muscular e depois um bloqueio despolarizante, efeitos que são somados aos da
succinilcolina.A atividade bloqueadora neuromuscular dos aminoglicosídeos,
capreomicina, clindamicina e polimixina pode ser aditiva.
Contraindicações.
Disfunção hepática grave, intoxicação
por organofosforados.
