Ações terapêuticas.
Analgésico, antipirético.
Propriedades.
O mecanismo de ação analgésica não
está completamente determinado. O paracetamol e os salicilatos podem exercer
sua ação inibindo a síntese de prostaglandinas no SNC e bloqueando a geração do
impulso doloroso no nível periférico. A ação periférica também pode ser devida
à inibição da síntese de prostaglandinas ou de outras substâncias - o de sua
ação - que sensibilizam os nociceptores mediante estímulos mecânicos ou
químicos. O paracetamol pode atuar de forma predominante no SNC, enquanto os
salicilatos podem fazê-lo mediante ações periféricas. Atuam (produzindo a
antipirese) no nível central, sobre o centro hipotalâmico regulador da
temperatura, para produzir vasodilatação periférica. A ação central pode
incluir inibição da síntese de prostaglandinas no hipotálamo. O ácido
acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária. Após a administração
oral, absorve-se de forma rápida e completa. O paracetamol metaboliza-se no
fígado por conjugação com ácidos glicurônicos, sulfúrico e cisteína.O ácido
acetilsalicílico hidroliza-se a salicilato no trato gastrintestinal, fígado e
sangue; posteriormente, o salicilato é metabolizado no fígado. Eliminam-se por
via renal o paracetamol como metabólitos conjugados e o ácido acetilsalicílico
de forma livre e como metabólitos conjugados.
Indicações.
Dor ligeira ou moderada, febre,
inflamação ou artrite leves.
Posologia.
Adultos: até um total de 325 a 650 mg
a cada 4 horas, conforme necessidade. Recomenda-se não tomar esta associação
durante mais de 10 dias seguidos, salvo prescrição médica. Dose máxima: até um
total de 3,9 g diários. Dose pediátrica crianças de até 2 anos: a dose deve ser
individualizada pelo médico; de 2 a 4 anos: até um total de 160 mg a cada 4 ou
6 horas, conforme necessidade; de 4 a 6 anos: até um total de 240 mg a cada 4
ou 6 horas, conforme necessidade; de 6 a 9 anos: até um total de 320 mg a cada
4 ou 6 horas, conforme necessidade; de 9 a 11 anos: até um total de 400 mg a
cada 4 ou 6 horas, conforme necessidade; de 11 a 12 anos: até um total de 480
mg a cada 4 ou 6 horas, conforme necessidade.
Reações adversas.
Com o uso prolongado de doses elevadas
da associação, o risco de doença renal é maior do que quando administradas
separadamente. O abuso de associações durante três anos ou mais pode provocar
nefropatia grave e necrose papilar renal. São de rara incidência: cansaço ou
debilidade não-habituais, dor de garganta e febre inexplicáveis. Sinais de
superdosagem: diarreia, aumento da sudorese, anorexia, náuseas, vômitos,
cãibras ou gastralgia, deposição sanguinolenta, erupção cutânea, urticária ou
prurido (como reação alérgica). Os seguintes sinais indicam possível nefropatia
depois de um tratamento a longo prazo e em doses elevadas: hematúria, colúria,
micção dificultosa ou diminuída, edema.
Precauções.
Tomar a medicação com alimentos ou com
água, para minimizar o risco de irritação gastrintestinal. É importante que as
crianças não tomem mais de 5 doses ao dia ou durante mais de 5 dias seguidos, e
que os adultos não o façam por mais de 10 dias seguidos. É preferível que os
pacientes de idade avançada não a tomem durante mais de 5 dias seguidos, salvo
indicação médica. Não tomar no caso de inflamação grave ou crônica nem de
reumatismo sem consultar o médico. Não administrar a crianças nem adolescentes
com sintomas de gripe ou de varicela sem consultar o médico, devido ao risco da
síndrome de Reye. Evitar a ingestão de bebidas alcoólicas, pois o consumo de
álcool pode aumentar o risco de toxicidade gastrintestinal induzida pelos
salicilatos e de toxicidade hepática induzida pelo paracetamol. A ingestão de
salicilatos durante as 2 últimas semanas de gravidez pode aumentar o risco de
hemorragia fetal ou neonatal.O uso regular de salicilatos no final da gravidez
pode originar a constrição ou fechamento prematuro do canal arterial do feto.
Pode provocar partos prolongados, nascimentos complicados e maior risco de hemorragia
fetal ou materna. As crianças com febre e desidratação podem ser mais sensíveis
aos efeitos tóxicos dos salicilatos.
Interações.
O uso crônico do paracetamol pode
aumentar o risco de hepatotoxicidade nos alcoólatras crônicos ou nos pacientes
que recebam regularmente outros fármacos hepatotóxicos. O uso permanente de
barbitúricos ou de primidona diminui os efeitos terapêuticos do paracetamol.
Pode aumentar o efeito dos anticoagulantes derivados da cumarina. O ácido
acetilsalicílico pode aumentar a excreção urinária de ácido ascórbico.
Contraindicações.
Úlceras sangrantes, outros estados
hemorrágicos ativos e hemofilia. A relação risco-benefício deverá ser avaliada
na presença de alcoolismo, doença hepática, disfunção renal grave e hepatite
viral.
