Ações terapêuticas.
Miorrelaxante.
Propriedades.
É um antagonista dos receptores
colinérgicos muscarínicos, tanto centrais como periféricos. Exerce outra
atividade farmacológica sobre os receptores histaminérgicos, uma vez que possui
uma débil ação anti-histamínica. Desenvolve uma notável atividade relaxante
muscular; diminui o tônus aumentado do músculo esquelético e a função motora,
sem perturbar a consciência nem a força muscular, como ocorre com os fármacos
que atuam sobre a placa neuromuscular. No Mal de Parkinson, a orfenadrina pode
ser incluída entre os recursos terapêuticos (levodopa, biperideno,
triexifenidilo), já que por seu efeito anticolinérgico reduz a rigidez e o
tremor dos pacientes com Parkinson idiopático, pós-encefalítico ou
medicamentoso. Estudos farmacodinâmicos em animais mostraram que a orfenadrina
aumenta as concentrações de serotonina e norepinefrina e inibe a captação de
dopamina em preparados de sinaptossomas estriatais do SNC.Após sua
administração oral, apresenta um efeito metabólico de primeiro passo -
pré-sistêmico - de 30%. Sua distribuição tissular é ampla, tem uma longa
meia-vida plasmática, de 13 horas pela via oral e 16 horas pela intramuscular.
Seu grau de união às proteínas é elevado (95%), sua principal metabolização é
desenvolvida no fígado e é eliminada pela urina (70%). Seu principal metabólito
reconhecido é a N-desmetilorfenadrina. Não há evidência de que a droga tenha
circulação entero-hepática e foi detectada uma eliminação inalterada de 8%.
Indicações.
Associada com outros
anti-inflamatórios não-esteroides, em afecções musculoesqueléticas que ocorrem
com hipertonia e contração muscular (fibrosite, lombalgia, periartrite
escapuloumeral, contração muscular).
Posologia.
Ingestões de 5-100 mg ao dia,
repartidos em 2 ou 3 vezes. Conforme a resposta terapêutica, pode-se aumentar
mais 50 mg a cada semana. Em pacientes parkinsonianos, indicam-se 250 a 300 mg
diários, mas não devem superar 400 mg/dia como dose máxima.
Reações adversas.
De acordo com a dose administrada,
apresentam-se ocasionalmente constipação, secura na boca, distúrbios da micção,
astenia, fadiga, sonolência. No aparelho cardiovascular: hipotensão
ortostática, taquicardia sinusal. Também foi assinalada visão turva. Em
indivíduos de idade avançada com Parkinson, foram assinaladas algumas
alterações no SNC, como alucinações e estados confusionais.
Precauções.
Empregar com cautela em pacientes
idosos, para os quais se recomendam doses iniciais baixas, com o objetivo de
avaliar a tolerância ao fármaco e a resposta terapêutica. Na gravidez e
lactação, a relação risco-benefício deverá ser avaliada conforme critério
médico.
Interações.
O uso concomitante de álcool gera um
aumento da biotransformação hepática do fármaco, com o que sua atividade
terapêutica é deteriorada. Associada com levodopa, mostrou um efeito sinérgico
em pacientes parkinsonianos. No parkinsonismo medicamentoso ou efeitos
extrapiramidais gerados pelos neurolépticos, a orfenadrina seria um recurso
complementar efetivo e útil.
Contraindicações.
Como todos os fármacos com atividade
anticolinérgica, não deve ser empregado em pacientes com glaucoma, hipertrofia
prostática ou síndrome pilórica. Não usar em crianças menores de 12 anos. Não
ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento.
