Ações terapêuticas.
Adrenérgico simpatomimético.
Propriedades.
A orciprenalina (metaproterenol USAN)
é uma antiga catecolamina de origem sintética, similar à isoprenalina
(isoproterenol) e ao metaraminol, que desenvolve os mesmos efeitos que as
demais aminas simpatomiméticas (adrenalina e afins). É um fármaco agonista beta
que age tanto sobre os receptores beta-1 como beta-2 e pode ser administrado
por diferentes vias (oral, parenteral, inalatória) e tem uma duração mais
prolongada que a isoprenalina por não ser afetada pela enzima
catecol-O-metiltransferase (COMT). Foi empregada há alguns anos como
broncodilatador-antiasmático ativo e energético, mas devido a seus efeitos
estimulantes cardíacos quase não é utilizada atualmente. Hoje, preferem-se os
agonistas beta-2 seletivos (salbutamol, clembuterol), que desenvolvem também
uma ação relaxante do músculo liso bronquial mais prolongada. Sua
biotransformação no organismo não é conhecida. Quimicamente não é uma
catecolamina e por isso não é ativada enzimaticamente pela COMT nem pela MAO;
por esta razão é mais estável e de ação mais prolongada que as catecolaminas
propriamente ditas.Sua meia-vida é de 1,5 horas. Dados seus efeitos
betamiméticos, foi utilizada como tocolítico para inibir a dinâmica uterina nas
ameaças de aborto ou parto prematuro, administrada em uma infusão intravenosa
contínua à razão de 20 ug/min.
Indicações.
Asma brônquica. Bloqueio
auriculoventricular. Ameaça de parto prematuro ou aborto iminente.
Posologia.
Por via oral: 20 mg, cada 6-8 horas.
Por perfusão intravenosa: gotejamento venoso lento 20-40 ug/min. Por
nebulização (solução 5%) ou aerossol (1,5%).
Reações adversas.
São as das catecolaminas.
Precauções.
As mesmas das catecolaminas.
Interações.
Os bloqueadores antagonizam seus
efeitos. Os digitálicos cardiotônicos podem aumentar a incidência de arritmias
ventriculares. Os fármacos antidepressivos tricíclicos podem potenciar os
efeitos vasopressores desta amina simpaticomimética. Os fármacos
hipoglicemiantes orais desenvolvem antagonismo com os derivados adrenérgicos.
Contraindicações.
Cardiopatia isquêmica, angina de
peito, infarto de miocárdio, hipertireoidismo, arritmias cardíacas, hipertensão
arterial.