Ações terapêuticas.
Antidepressivo.
Propriedades.
A milnaciprana é um antidepressivo
similar ao citaloprano, que atua como potente inibidor da recaptação neuronal
de serotinina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) e noradrenalina (NA), fato que
provoca uma potencialização da ação destas aminas. Em função de sua ação
específica e seletiva, a milnaciprana se diferencia dos fármacos
antidepressivos tricíclicos, uma vez que não atua sobre os receptores
adrenérgicos, colinérgicos muscarínicos, histaminérgicos, dopaminérgicos,
benzodiazepínicos ou opióides. Em doses terapêuticas, os níveis séricos
alcançados correspondem a 50%-90% dos níveis requeridos para inibição da
recaptura daquelas neuroaminas (serotonina, adrenalina). A milnaciprana é
rápida e completamente absorvido pelo trato digestivo após sua administração
por via oral, alcançando uma elevada biodisponibilidade (> 85%). O pico de
concentração plasmática (Cmax) é atingido 2 horas após sua
administração, correspondendo a 120 ng/ml para uma dose única de 50mg por via
oral. O estado de equilíbrio é alcançado em cerca de 2 a 3 dias.Apresenta baixo
nível de ligação com proteínas plasmáticas (13%), sofre metabolização hepática
(conjugação com ácido glicurônico), sendo eliminado em cerca de 90% por via
renal. Sua meia-vida de eliminação plasmática é de 8 horas.
Indicações.
Depressão de diferentes tipos e graus.
Posologia.
Por via oral, a dose média habitual é
de 50 mg a cada 12 horas (100 mg/dia). Aconselha-se reduzir a dose para 25 mg a
cada 12 horas em pacientes com insuficiência renal. Para pacientes idosos não
há necessidade de alterar a dose. A duração recomendada do tratamento é de 6
meses com o intuito de evitar ou prevenir recaídas. No ínicio do tratamento, a
associação com outros agentes psicotrópicos, ansiolíticos ou sedativos pode ser
de valor com o sentido de prevenir a aparição ou a piora de fenômenos de
ansiedade.
Superdosagem.
Em doses elevadas, o efeito emético
provocado pelo fármaco se contrapõe à superdose. Perante a eventualidade de uma
superdose indica-se lavagem gástrica, hidratação parenteral e medidas de
suporte cardiorrespiratório.
Reações adversas.
Os fenômenos relatados em geral são de
caráter brando, são observados principalmente durante as primeiras 2 semanas de
tratamento e em seguida desaparecem espontaneamente com a melhora do episódio
depressivo. Informaram-se ocorrências de vertigens, sudorese abundante, sensação
de sufocação, secura de boca, náuseas, cefaleias, tremores, palpitações
vômitos, ansiedade, nervosismo e constipação.
Precauções.
Apesar de não terem sido observadas
alterações cognocitivas ou psicomotoras em voluntários sadios, o fármaco pode
diminuir a capacidade mental necessária para manejar máquinas ou veículos. Os
pacientes com nervosismo ou insônia podem requerer, no ínicio do tratamento,
tratamento sintomático transitório. O milnaciprano deverá ser empregado com
precaução em pacientes com insuficiência renal, cardiopatias, hipertensão
arterial e prostáticos. Caso ocorra crise de mania o tratamento deverá ser
interrompido e instituída medicação sedativa e antipsicótica.
Interações.
Com inibidores da monoaminoxidase
(MAO) não-seletivos há risco de síndrome serotoninérgica, aconselhando-se
respeitar intervalo de 2 semanas entre o final do tratamento com o inibidor da
MAO e o ínicio do uso do milnaciprana. Com inibidores seletivos da MAO-B
(selegilina): risco de hipertensão paroxística. Com sumatriptana:
vasoconstrição coronariana e hipertensão por efeito serotoninérgico aditivo.
Deve-se observar intervalo de 1 semana entre o térmnino do uso do milnaciprano
e o ínicio do tratamento com sumatriptana. Com catecolaminas: risco de
hipertensão paroxística e arritmias cardíacas. Com clonidina: inibição do
efeito anti-hipertensivo. Com digoxina: risco de potencialização do efeito
hemodinâmico. Com lítio: risco de desenvolvimento de síndrome serotoninérgica.
Contraindicações.
Hipersensibilidade conhecida ao princípio
ativo. Crianças com idade inferior a 15 anos. Associação com fármacos
inibidores da MAO não-seletivos, para MAO-A ou B, sumatriptana, clonidina,
adrenalina, noradrenalina, digoxina. Gravidez e lactação.
