Ações terapêuticas.
Hipoglicemiante oral.
Propriedades.
Trata-se de um inibidor reversível das
-glicosidases intestinais; esta ação faz com que haja retardo dose-dependente
da hidrólise de carboidratos complexos dando origem a monossacarídeos
absorvíveis no intestino delgado. Desta forma, a hiperglicemia pós-prandial é
reduzida e as flutuações do perfil glicêmico são regularizadas. Os carboidratos
não digeridos que passam para o intestino grosso podem ser utilizados também
pela flora intestinal, produzindo aumento da formação de gás intestinal. A
absorção da glicose administrada por via oral não é inibida pelo miglitol. Além
disto, a glicemia de jejum é reduzida e os níveis de hemoglobina glicosilada
(Hba 1, Hba 1c) são alterados. O miglitol não estimula a secreção de insulina
pancreática. Após a administração de doses reduzidas, o fármaco é absorvido de
forma praticamente quantitativa, porém com doses elevadas (25 mg a 200 mg)
observam-se alterações não lineares em sua absorção. Cerca de 90% de uma dose
de 50 mg é absorvido, ao passo que são absorvidos cerca de 60% de uma dose de
100 mg.Liga-se muito discretamente a proteínas plasmáticas (< 4%), não é
metabolizado na luz intestinal e nem após absorção; assim, é eliminado em sua
forma inalterada quase exclusivamente por via renal. A depuração do miglitol
pode estar reduzida em pacientes com insuficiência renal.
Indicações.
Diabetes mellitus
não-insulinodependente (DMNID) em pacientes nos quais o tratamento dietético
isoladamente, ou combinado com sulfonilureias, tenha se mostrado insuficiente.
Posologia.
Adultos: via oral, 50 mg três vezes ao
dia. A dose deverá ser ajustada individualmente, pois a tolerância pode ser
diferente de um paciente para outro, e poderá ser aumentada progressivamente
até alcançar a dose de manutenção recomendada, que é de 100 mg três vezes ao
dia ao cabo de quatro a doze semanas de tratamento.
Superdosagem.
Não há experiência com a superdose de
miglitol, nem são conhecidos antídotos específicos para este fármaco. Caso
ocorra superdose, os pacientes apresentarão, provavelmente, sintomas
gastrintestinais, tais como flatulência, diarreia, dor e distensão abdominal,
fezes amolecidas, meteorismo e sensação de plenitude. Recomenda-se evitar
ingestão de comidas e/ou bebidas contendo carboidratos durante as 4 a 6 horas
seguintes; a diarreia deverá ser tratada com medidas conservadoras padrão e o
tratamento posterior deve ser de apoio e sintomático.
Reações adversas.
As principais reações adversas
compreendem flatulência, diarreia, dores abdominais, distensão abdominal, fezes
amolecidas, meteorismo e sensação de plenitude. Os sintomas, especialmente
aqueles que se referem ao trato gastrintestinal, relacionam-se tanto com a dose
como do tipo de alimentação e podem diminuir com a continuação do tratamento.
Com menos frequência podem observar-se náuseas, obstipação e dispepsia.
Precauções.
Considera-se desnecessário ajustar a
dose em pacientes idosos nem naqueles com insuficiência hepática ou renal leve
a moderada (clearance de creatinina > 25 ml/min). Em estudos de toxicidade
crônica, observou-se que a perda de peso constituiu a toxicidade limitante da
dose. Não foi possível determinar-se os órgãos diana ou branco do efeito
tóxico. O miglitol não demonstrou potencial genotóxico no conjunto de ensaios
de genotoxicidade realizados nem detectaram-se sinais de carcinogenicidade
induzida pelo miglitol seja em camundongos ou em ratos.
Interações.
O fármaco pode potencializar os
efeitos hipoglicemiantes das sulfonilureias, razão pela qual recomenda-se
reajustar a dose da sulfonilureia administrada. A administração concomitante
com insulina pode provocar episódios hipoglicêmicos importantes, os quais devem
ser tratados com administração de glicose, e não de sacarose, pois o miglitol
retarda a absorção dos dissacarídeos, mas não dos monossacarídeos. A
biodisponibilidade da glibenclamida e da metformina é ligeiramente reduzida
quando administradas de modo conjunto com o miglitol. Não administrar
simultaneamente com agentes adsorventes intestinais, como o carvão vegetal, nem
com medicamentos que contenham amilase ou pancreatina, visto que estes podem causar
redução do efeito do miglitol. O miglitol pode causar sintomas
gastrintestinais, incluindo fezes amolecidas e diarreia, e portanto pode
potencializar os efeitos dos laxativos ou de outros agentes causadores de
diarreia.Como a administração de miglitol pode reduzir a absorção de
propranolol ou de ranitidina, pode ser necessário o reajuste das doses destes
compostos quando forem administrados conjuntamente. A administração
concomitante com digoxina pode causar diminuição das concentrações plásmaticas
do digitálico. Nenhuma interação foi observada entre miglitol e nifedipino ou
antiácidos, como o hidróxido de magnésio ou hidróxido de alumínio.
Contraindicações.
Hipersensibilidade ao fármaco,
pacientes com idade inferior a 18 anos, gravidez, amamentação, doença
inflamatória intestinal, insuficiência renal com um clearance de creatinina
inferior a 25 ml/min., úlcera do cólon, obstrução intestinal parcial ou em
pacientes predispostos a obstrução intestinal, doenças intestinais crônicas com
alterações importantes de digestão ou absorção e em pacientes com uma patologia
que possa piorar como resultado do aumento da formação de gases intestinais,
como hérnias importantes.
