Ações terapêuticas.
Hipnótico, ansiolítico,
anticonvulsivante, miorrelaxante.
Propriedades.
Derivado de 1,4 benzodiazepina, de
ação relativamente curta, depressora do SNC. Seus efeitos dependem da dose
administrada, da via de administração e da união simultânea com outros
fármacos. Sua união é mediada pelo neurotransmissor inibitório ácido
gama-aminobutírico (GABA), com aumento de sua atividade. O efeito hipnótico do
midazolam parece estar relacionado com o acúmulo do GABA e a ocupação do
receptor das benzodiazepinas. O midazolam tem uma afinidade relativamente alta
(duas vezes a do diazepam) pelo receptor de benzodiazepinas. Acredita-se que há
receptores diferentes para as benzodiazepinas e para o GABA, acoplados a um
canal ionóforo comum; a ocupação de ambos os receptores produz hiperpolarização
da membrana e inibição neuronial. O midazolam interfere na recaptação do GABA,
razão pela qual que produz acúmulo deste. A biodisponibilidade absoluta média
após a administração IM é maior que 90%. Distribui-se no organismo, incluindo o
LCR e o cérebro. Sua união à proteínas é muito elevada (97%). Metaboliza-se com
rapidez a 1-hidroximetil midazolam e 4ï,-hidroximidazolam,
metabólitos que podem ter certa atividade farmacológica.A curta duração de ação
deve-se a seu rápido metabolismo e velocidade de eliminação. Excreta-se por via
renal.
Indicações.
Sedação pré-cirúrgica ou prévia a
procedimentos diagnósticos curtos (broncoscopia, gastroscopia, citoscopia,
cateterismo cardíaco); coadjuvante da anestesia geral.
Posologia.
Adultos, sedação pré-operatória e
amnésia: IM 70 a 80 g/kg, 30 a 60 minutos antes da cirurgia; sedação
consciente: 2 a 2,5 mg/kg administrados de forma lenta, em um período de 2 a 3
minutos, imediatamente antes do estudo; pacientes de idade avançada sem
pré-medicação, doentes crônicos ou debilitados: IV 1 a 1,5 mg; coadjuvante da
anestesia pacientes menores de 60 anos e sem pré-medicação: IV 200 a 400
g/kg, durante 5 a 30 segundos, e deixar passar 2 minutos para que haja efeito;
pacientes com pré-medicação: IV 150 a 250 g/kg, durante 20 a 30 segundos.
Reduzir a dose em pacientes maiores de 60 anos.
Reações adversas.
As reações mais frequentes incluem uma
diminuição do volume corrente ou da frequência respiratória e apneia.
Adicionalmente, podem produzir-se variações da pressão arterial e bradicardia.
Podem ocorrer alterações psicomotoras após a sedação ou anestesia com
midazolam, as quais podem persistir durante períodos variáveis. Requerem
atenção médica: tremor muscular, movimentos descontrolados do corpo, excitação,
irritabilidade, hipotensão, sonolência prolongada, vômitos, alucinações,
confusão.
Precauções.
Não é recomendado para induzir
anestesia prévia a uma cesárea, porque pode produzir efeitos colaterais depressores
sobre o SNC do neonato. Em pacientes geriátricos não pré-medicados, a dose IV
deve ser reduzida de 25% a 30%. Ter precaução ao conduzir ou realizar tarefas
que requeiram coordenação e atenção. Evitar a ingestão de álcool e o uso de
outros depressores do SNC no prazo de 24 horas após receber o midazolam.
Interações.
Os anestésicos de ação local por via
parenteral podem originar efeitos depressores aditivos. O uso simultâneo de
medicamentos que produzem depressão do SNC pode aumentar a depressão respiratória
e os efeitos hipotensores destes e do midazolam. Os inibidores da MAO,
dissulfiram e isoniazida, podem diminuir o metabolismo e a eliminação do
midazolam no fígado. Os efeitos hipotensores dos fármacos que provocam
hipotensão são potencializados.
Contraindicações.
A relação risco-benefício deverá ser
avaliada na presença de intoxicação etílica aguda, coma, choque, glaucoma de
ângulo fechado e agudo; insuficiência cardíaca congestiva, insuficiência renal
crônica, disfunção hepática, miastenia grave e na gravidez.
