Ações terapêuticas.
Antimicótico.
Propriedades.
Trata-se de um fungistático, embora
possa chegar a comportar-se como fungicida, na dependência da concentração. Age
por inibição da biossíntese do ergosterol ou de outros esteróis, acarretando
lesão da membrana celular do fungo e alteração de sua permeabilidade; como
consequência, pode haver a perda de organelas intracelulares essenciais. Inibe
também a biossíntese de triglicerídeos e fosfolipídeos dos fungos, e a
atividade das oxidases e peroxidases, ações que culminam em aumento
intracelular de concentrações tóxicas de peróxido de hidrogênio, o que pode
contribuir para a consequente necrose celular. Em Candida albicans inibe
a transformação dos blastosporos na forma inicial invasora. Quando administrado
por via sistêmica, o miconazol distribui-se amplamente pelos corporais. Penetra
nas articulações inflamadas, no humor vítreo do olho e na cavidade peritoneal.
As concentrações urinárias são baixas. Atravessa a barreira hematoencefálica,
apesar de em pequenas quantidades.Sua união às proteínas plasmáticas é muito
elevada, é metabolizado no fígado e menos de 1% é eliminado pelo rim na forma
inalterada.
Indicações.
Via parenteral: tratamento da
candidíase disseminada e, como fármaco de segunda escolha, para o tratamento da
candidíase mucocutânea crônica, da coccidioidomicose, da criptococose, da
meningite fúngica e da paracoccidioidomicose. Via tópica: tratamento da
candidíase cutânea e outras dermatomicoses. Via vaginal: tratamento da
candidíase vulvovaginal.
Posologia.
Via parenteral (infusão intravenosa):
dose usual para adultos: 600 mg a 1.800 mg conforme a patologia; pode-se
administrar em uma só perfusão ou dividida em várias ao dia; cada uma não deve
conter mais de 600 mg; dose usual em crianças com idade superior a 1 ano: 20 mg
a 40 mg/kg por dia sem superar 15 mg/kg por dose. Via tópica: aplicar na pele
duas vezes ao dia. Via vaginal (óvulos): 1 óvulo por dia ao deitar, durante 3
dias consecutivos.
Reações adversas.
Via parenteral: náuseas, vômitos,
febre, flebite no lugar da injeção, rash cutâneo ou prurido. Via tópica:
rash cutâneo, formação de bolhas, prurido ou vergões na zona de
aplicação. Via vaginal: prurido ou irritação vaginal.
Precauções.
Quando se utiliza por via parenteral é
importante realizar determinações do hematócrito, hemoglobina, eletrólitos e
lipídeos no soro a intervalos periódicos. Com o uso tópico devem evitar-se as
bandagens oclusivas, porque criam condições que favorecem o crescimento de
leveduras e a liberação de suas endotoxinas irritantes. Estudos em animais
revelaram que o miconazol pode desenvolver efeitos carcinogênicos; não
obstante, esta possibilidade não foi comprovada em seres humanos.
Interações.
Por via parenteral: o uso simultâneo
com anticoagulantes derivados da cumarina ou da indandiona pode aumentar os
efeitos destas drogas. Quando a droga é administrada juntamente com fenitoína
pode haver aumento das concentrações séricas desta droga com o conseqüente
risco de toxicidade.
Contraindicações.
Via parenteral: gravidez,
insuficiência hepática. Para qualquer via de administração: hipersensibilidade
à droga.
