Ações terapêuticas.
Anti-hipertensivo. Betabloqueador
cardiosseletivo.
Propriedades.
Atua sobre os receptores 1
de localização cardíaca, em doses menores que as necessárias para influir sobre
os receptores 2, que são encontrados principalmente nos brônquios
e vasos periféricos. Diminui ou inibe o efeito estimulante das catecolaminas no
coração, o que produz uma diminuição da frequência cardíaca, da contratilidade
miocárdica e do volume minuto cardíaco. Abaixa a tensão arterial elevada. O
metoprolol aumenta a resistência nos vasos periféricos, que é normalizada no
decorrer do tratamento prolongado. Regula a frequência cardíaca em taquicardias
supraventriculares, fibrilação atrial e extrassístoles ventriculares. Seu
efeito antiarrítmico baseia-se na inibição do automatismo das células
marca-passos e no prolongamento do tempo de condução atrioventricular.
Absorve-se completamente após a administração oral e mais de 95% são excretados
na urina. As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas ao término de 1 a
2 horas e após 4 a 5 horas nas formas de liberação prolongada.Foi observado
acúmulo de seus metabólitos em pacientes com uma taxa de filtração glomerular
de 5ml/minuto. Nos casos de cirrose hepática, aumenta a biodisponibilidade do
metoprolol.
Indicações.
Em hipertensão, como monoterapia ou em
combinação com outros anti-hipertensivos, principalmente com diuréticos
(clortalidona, hidroclorotiazida), ou um vasodilatador periférico. Em angina
pectoris, para profilaxia prolongada. Arritmias cardíacas, principalmente
taquicardias supraventriculares. Enfarte do miocárdio. Distúrbios funcionais
cardiovasculares com palpitações.
Posologia.
Recomenda-se adaptá-la a cada
paciente, sugerindo-se para hipertensão: 1 comprimido de liberação lenta ao
dia; pode-se prescrever, entretanto, outro anti-hipertensivo. Nas formas leves
de hipertensão: comprimido de liberação lenta. Angina pectoris: 100 a 200 mg ao
dia. Enfarte do miocárdio: a dose recomendada pode ser reduzida conforme o
estado hemodinâmico do paciente. Dose de manutenção: 200 mg/dia por via oral,
distribuídos em 2 ingestões; o tratamento deve prolongar-se pelo menos durante
3 meses.
Reações adversas.
Sistema nervoso central e periférico:
esgotamento, vertigem, cefaleias. Ocasionalmente, parestesias e cãibras. Sistema
cardiovascular. Bradicardia e distúrbios ortostáticos. Raramente apresentam-se
insuficiência cardíaca, arritmias, edemas e palpitações. Ocasionalmente,
náuseas, vômitos, dores abdominais. Isoladamente, fotossensibilidade,
alterações cutâneas e exantemas, distúrbios da visão, trombocitopenia.
Precauções.
Geralmente, os pacientes com afecções
obstrutivas das vias respiratórias não devem receber betabloqueadores. No caso
de se apresentar um quadro de bradicardia crescente, reduzir a dose do
metoprolol. Pode aumentar os distúrbios da circulação periférica. Em pacientes
com feocromocitoma, administrar simultaneamente um alfabloqueador. A prescrição
deve ser instaurada com cautela nos casos de cirrose hepática, pois aumenta sua
biodisponibilidade. Deve-se evitar a suspensão abrupta do tratamento, retirá-lo
de forma gradual no decorrer de 10 dias, com reduções de 25 mg durante os 6
últimos dias. Na gravidez, somente será indicado se for imperativo; o mesmo no
período de lactação, com controle de possíveis efeitos no lactente.
Interações.
Potencializa o efeito de outros
anti-hipertensivos e deverá ser controlado quando administrado com outro
betabloqueador ou prazosina. Pode intensificar o efeito inotrópico negativo e
cronotrópico dos antiarrítmicos (quinidina e amiodarona). A indometacina e a
rifampicina reduzem o efeito anti-hipertensivo do metoprolol e a cimetidina
aumenta seu nível plasmático. A dose de hipoglicemiantes orais deverá ser
readequada no diabético que receber metoprolol.
Contraindicações.
Hipersensibilidade conhecida à droga.
Bloqueio atrioventricular de 2 e 3 graus, insuficiência cardíaca descompensada,
bradicardia sinusal manifesta, choque cardiogênico e distúrbios graves da
irrigação arterial periférica. A relação risco-benefício deverá ser avaliada em
pacientes com doença coronária, diabetes mellitus, disfunção hepática,
feocromocitoma, psoríase e disfunção renal.
