Ações terapêuticas.
Bloqueador dopaminérgico. Antiemético.
Estimulante peristáltico.
Propriedades.
A metoclopramida é um derivado do
ácido paraminobenzoico, relacionado com a procainamida. Acredita-se que inibe o
relaxamento do músculo liso gástrico produzido pela dopamina, potencializando
as respostas colinérgicas do músculo liso gastrintestinal. Acelera o trânsito e
o esvaziamento gástrico, o que impede o relaxamento do corpo gástrico e aumenta
a atividade do antro. Diminui o reflexo em direção ao esôfago, com aumento da
pressão de repouso do esfíncter esofágico inferior, e também a amplitude das
contrações peristálticas esofágicas. Une-se às proteínas plasmáticas (13% a
22%), metaboliza-se no fígado, tem uma meia-vida de 4 a 6 horas, elimina-se por
via renal; 85% da dose oral aparecem na urina como fármaco inalterado e como
sulfatos glicurônicos conjugados.
Indicações.
Gastroparesia diabética aguda e
recidivante. Profilaxia de náuseas e vômitos induzidos pela quimioterapia.
Tratamento a curto prazo de pirose e do esvaziamento gástrico retardado,
secundários à esofagite por refluxo. Coadjuvante da radiografia
gastrintestinal.
Posologia.
Adultos: 10 mg 30 minutos antes de
cada refeição e ao deitar-se, até 4 vezes ao dia. Refluxo gastresofágico: 10 a
15 mg 30 minutos antes de cada refeição e ao deitar-se. Dose máxima para
adultos: até 0,5 mg/kg ao dia. Doses pediátricas crianças de 5 a 14 anos: 2,5
a 5 mg, 30 minutos antes das refeições, 3 vezes ao dia. Ampolas, dose para
adultos: via IV, 2 mg/kg, 30 minutos antes da infusão de citostáticos.
Estimulante peristáltico: via IV, 10 mg como dose única. Doses pediátricas
como estimulante peristáltico em crianças de até 6 anos: 0,1 mg/kg; crianças de
6 a 14 anos: 2,5 a 5 mg como dose única.
Reações adversas.
São de rara incidência o aparecimento
de sinais de superdosagem: confusão, sonolência grave, espasmos musculares,
tique, efeitos extrapiramidais (tremores e sacudidas das mãos). Estes últimos
são produzidos de forma mais frequente em crianças e adultos jovens. Podem
aparecer constipação, tonturas, cefaleias, erupção cutânea, irritabilidade
não-habitual.
Precauções.
Deverá tomar-se precaução se forem
ingeridas bebidas alcoólicas ou outros depressores do SNC, bem como se aparecer
sonolência com a medicação. Nos idosos, é mais comum o aparecimento de efeitos
extrapiramidais. A relação risco-benefício deverá ser avaliada durante o
período de lactação, dado que é excretada no leite materno.
Interações.
O uso simultâneo com álcool pode
aumentar os efeitos depressores do SNC. Os medicamentos que contêm opiáceos
podem antagonizar os efeitos da metoclopramida sobre a motilidade
gastrintestinal. A metoclopramida pode aumentar as concentrações séricas de
prolactina e interferir nos efeitos da bromocriptina. Acelera o esvaziamento
gástrico da levodopa aumentando, dessa forma, o grau de absorção desde o
intestino delgado, e também acelera a absorção da mexiletina.
Contraindicações.
Epilepsia, hemorragia, obstrução
mecânica ou perfuração no nível gastrintestinal, feocromocitoma. A relação
risco-benefício deverá ser avaliada na presença de insuficiência hepática, mal
de Parkinson e insuficiência renal crônica grave.
