Ações terapêuticas.
Antitireóideo.
Propriedades.
O metimazol inibe a síntese de
hormônio tireóideo no momento do acoplamento de monoiodo e di-iodotironina. A
glândula possui uma consistência friável e muito vascularizada após o
tratamento com metimazol, diferentemente da glândula dura, que é obtida
pós-tratamento com iodetos. O metimazol não inativa a tiroxina ou
tri-idotironina circulante ou as acumuladas na tireóide, nem interfere com a
efetividade do hormônio tireoideo administrado por via oral ou parenteral. As
ações e usos do metimazol são similares aos do propiltiouracil; o metimazol é
10 vezes mais potente pelas quantidades de dose utilizadas. O metimazol
absorve-se quase totalmente no nível do trato gastrintestinal. Metaboliza-se
com rapidez no fígado, razão pela qual se requer administração frequente.
Indicações.
Tratamento medicamentoso do
hipertireoidismo. A terapêutica a longo prazo pode induzir à remissão da
doença. Na preparação para a tireoidectomia ou a terapêutica radiativa com
iodo. Em hipertireoidismo, quando a tireoidectomia não é viável ou é
contraindicada.
Posologia.
Adultos, hipertireoidismo leve, dose
inicial: 15 mg; hipertireoidismo moderado, dose inicial: 30 a 40 mg;
hipertieroidismo grave, dose inicial: 60 mg, divididos em 3 doses a cada 8
horas. Dose de manutenção: 5 mg a 15 mg/dia. Crianças, dose inicial: 0,4
mg/kg/dia, divididos em 3 ingestões a cada 8 horas. A dose de manutenção é,
aproximadamente, a metade da dose de ataque.
Reações adversas.
As reações adversas graves aparecem
com menos frequência que as leves, e incluem inibição da mielopoiese
(agranulocitose, granulocitopenia e trombocitopenia), anemia aplástica, febre
por drogas, síndrome lúpus-símile, síndrome insulínica autoimune (hipoglicemia,
coma), hepatite (icterícia que pode persistir após semanas da suspensão do
medicamento), periartrite e hipoprotrombinemia. Raramente nefrite. As reações
adversas menores incluem erupção cutânea, urticária, náuseas, vômitos,
diarreias, epigastralgia, artralgia, parestesias, perda do paladar, queda
anormal de cabelo, mialgias, cefaleias, prurido, sonolência, neurite, edema,
vertigem, pigmentação da pele, icterícia, sialoadenopatia e linfadenopatia.
Deve-se salientar que cerca de 10% dos pacientes hipertireóideos não-tratados têm
leucopenia (glóbulos brancos 4.000/mm 3), com relativa
granulocitopenia.
Precauções.
A agranulocitose é o efeito adverso
mais sério que se apresenta durante o tratamento com metimazol. O paciente deve
ser instruído pelo médico para que informe qualquer sinal relacionado com
agranulocitose (febre, angina). A droga deve ser suspensa de imediato na
presença de agranulocitose, anemia aplástica, hepatite ou dermatite
exfoliativa. Deve-se controlar com punção medular. Foram informados casos raros
de hepatite fulminante com encefalopatia e morte. O metimazol pode causar lesão
fetal quando administrado durante a gravidez; atravessa a placenta e pode
induzir bócio e cretinismo no feto. Também foram descritos aplasia de pele e
defeitos no couro cabeludo. Se a mulher engravidar enquanto estiver tomando
metimazol, o médico deverá instruí-la sobre as possíveis malformações do feto.
No início da terapêutica com metimazol, controles hematológicos semanais devem
ser realizados e, posteriormente, podem ser realizados a cada mês ou a cada 2
meses.
Interações.
A atividade dos anticoagulantes orais
pode ser potencializada por atividade contra a vitamina K, descrita para o
metimazol.
Contraindicações.
Hipersensibilidade à droga. Lactação:
o metimazol é excretado no leite materno e pode produzir bócio em lactentes.
