Ações terapêuticas.
Anti-inflamatório. Analgésico.
Antirreumático.
Propriedades.
É um moderno derivado
enolcarboxamídico relacionado com os oxicanos (piroxicam, tenoxicam, sudoxicam)
que desenvolve uma potente atividade inibitória seletiva sobre a
cicloxigenase-2 (cox-2) tanto in vivo como in vitro na cascata
biossintética das prostaglandinas. Este bloqueio seletivo e específico sobre
cicloxigenase-2 lhe confere um duplo benefício terapêutico ao conseguir, por um
lado, uma notável atividade anti-inflamatória-analgésica nos pacientes
reumáticos (artrite reumatoide, osteoartrite, osteoartrose) e, por outro, uma
excelente tolerância com mínimos efeitos gastrolesivos ou ulcerogênicos. Nesse
sentido os estudos clínicos têm demonstrado que os pacientes tratados com
meloxicam experimentam menos efeitos adversos gastrintestinais que aqueles
tratados com outros agentes anti-inflamatórios não-esteroides (indometacina,
naproxeno, ácido acetilsalicílico). O meloxicam parece não afetar a
cicloxigenase 1 (cox-1) que é a enzima que facilita a produção de
prostaglandinas relacionadas com os efeitos colaterais gastrintestinais e
renais.Este derivado oxicano possui uma boa absorção digestiva e uma ótima
biodisponibilidade (89%), após uma única dose oral. As características
farmacocinéticas mais destacadas são sua prolongada absorção, suas
concentrações séricas sustentadas e sua longa meia-vida de eliminação (20
horas), permitindo sua administração em única dose diária. Após a absorção
digestiva, difunde-se facilmente até o sangue e tecidos inflamados, possui uma
elevada ligação às proteínas plasmáticas (> 99%) e seus metabólitos são
excretados em igual proporção tanto na urina como nas fezes. A farmacocinética
não é afetada por insuficiência hepática ou renal leve ou moderada e os
parâmetros farmacocinéticos são lineares para limites de dose entre 7,5 e 30
mg.
Indicações.
Patologias inflamatórias dolorosas ou
degenerativas do aparelho osteomioarticular, artrite reumatóide, osteoartrite,
osteoartrose, reumatismo extra-articular (tendinite), tenosinovite, bursite,
distensões miotendinosas. Processos inflamatórios dolorosos agudos e crônicos.
Posologia.
Como dose de ataque em patologias
agudas aconselham-se 15 mg em uma única tomada diária. Em afecções crônicas ou
como dose de manutenção 7,5 mg em única tomada diária. Aconselha-se empregar a
menor dose possível que permita obter uma resposta terapêutica satisfatória. A
dose diária máxima não deve ser superior a 15 mg diários e a dose mínima, 7,5
mg.
Efeitos secundários.
A tolerância ao fármaco é boa na
maioria dos pacientes podendo ocorrer ocasionalmente dispepsia, náuseas,
vômitos, epigastralgias, constipação, flatulência e/ou diarreia. No nível cutâneo:
prurido, exantema, urticária e reações de hipersensibilidade. Além disso
cefaleias, palpitações, edema, vertigem, acuofênio, enjoos e sonolência. Em
raras oportunidades anemias, leucopenia, alteração transitória das enzimas
hepáticas e dos parâmetros renais (ureia, creatinina). Foram observadas reações
de hipersensibilidade cruzada com outros anti-inflamatórios não-esteroides como
o ácido acetilsalicílico e produção de crises asmáticas.
Precauções.
Como com outros fármacos afins deve
ser indicado com precaução em indivíduos com antecedentes de doenças
gastrintestinais ou que recebem anticoagulantes orais. Como este agente
anti-inflamatório pode modificar o funcionamento hepático e renal recomenda-se
especial atenção em pacientes idosos, desidratados, nefropatas, cardíacos e
cirróticos. Em pacientes com insuficiência renal ou submetidos a hemodiálise, a
dose não deve superar 7,5 mg diários. Não é necessário reduzir a dose em
pacientes com insuficiência renal leve ou moderada (creatinina maior que 25 ml/min).
Interações.
Anticoagulantes orais, triclodipina,
heparina, trombolíticos, aumento do risco de sangramento. Metotrexato: pode
aumentar sua hematotoxicidade. Lítio: pode aumentar suas concentrações séricas,
por isso se deve controlar sua dose. Colestiramina: ao ligar-se ao meloxicam,
pode eliminá-lo mais rapidamente. Anti-hipertensivos (diuréticos, antagonistas
do cálcio, IECA, beta-bloqueadores): podem diminuir seus efeitos por inibição
das prostaglandinas vasodilatadoras. Dispositivos intrauterinos (DIU):
informou-se que os anti-inflamatórios podem diminuir sua eficácia.
Contraindicações.
Úlcera gastroduodenal ativa,
insuficiência hepática ou renal grave, gravidez e lactação. Antecedentes de
hipersensibilidade ao fármaco ou de asma, angioedema, urticária, pólipos
nasais, relacionados com agentes anti-inflamatórios não-esteroides. Não é
aconselhado em pacientes menores de 15 anos.
