Sinônimos.
DDAA.
Ações terapêuticas.
Neuroprotetor, neuroativador,
modulador do glutamato.
Propriedades.
O glutamato é o neurotransmissor
ativador mais importante no sistema nervoso central, estando relacionado com a
atenção, a aprendizagem, a memória e a conduta. Afecções que induzem
transtornos neurocognitivos, como as degenerativas tipo Alzheimer, ou nas de causa
vascular ou as mistas, reconhecem como mecanismo fisiopatológico o excesso de
glutamato na sinapse, fato que acarreta neurotoxicidade e culmina em morte
celular. Ao mesmo tempo, coexiste uma deficiência de glutamato nos neurônios
afetados. A memantina é um inibidor não-competitivo do receptor NMDA, razão
pela qual impede a entrada excessiva de cálcio no neurônio, exercendo assim um
papel neuroprotetor. Em sinapses com deficiência de glutamato, age sobre o
receptor AMPA, facilitando a neurotransmissão, o que se traduz na forma de
neuroativação. Desta maneira melhora a cognição, ativa a psicomotricidade e
reduz a dependência dos pacientes com transtornos neurocognitivos. Após sua
administração por via oral, a memantina é absorvida pela mucosa do trato digestório,
alcançando seu pico sérico máximo entre as 3 e 7 horas.Apresenta união com as
proteínas plasmáticas (45%) e sua meia-vida varia entre 60 e 80 horas. Sofre
discreta biotransformação metabólica, sendo eliminada em cerca de 57%-82% da
dose sem modificações pela urina. O sistema enzimático CYP450 microssômico
praticamente não tem participação em seu metabolismo.
Indicações.
Transtorno neurocognitivo inibitório
de origem degenerativa ou vascular e de graus leve, moderado ou grave.
Posologia.
A dose efetiva é de 20 mg diários.
Recomenda-se iniciar com 5 mg ao dia podendo aumentar para 10 mg ao dia (5 mg 2
vezes ao dia) ou a 15 mg ao dia (5 mg de dia e 10 mg à noite) ou a 20 mg ao dia
(10 mg 2 vezes ao dia) administrados antes ou após as refeições.
Reações adversas.
Na dependência da dose, podem aparecer
enjôos, intranquilidade psíquica e motora, cansaço, sensação de opressão na
cabeça e vômitos.
Precauções.
Pode haver modificação da capacidade
de reação na condução de veículos ou na manipulação de máquinas. Gravidez e
amamentação.
Interações.
O fármaco pode aumentar o efeito dos
barbitúricos, neurolépticos, anticolinérgicos, L-dopa, agonistas dopaminérgicos
(bromocriptina) e amantadina. Com a administração paralela de dantroleno e
baclofeno o efeito pode sofrer alterações, razão pela qual eventualmente a dose
pode precisar ser redimensionada.
Contraindicações.
Estados graves de confusão e
alterações graves da função renal.
