Ações terapêuticas.
Antipalúdico.
Propriedades.
É um antipalúdico derivado da
4-metanol-quinolina, relacionado quimicamente com a quinina, que desenvolve um
efeito esquizoticida contra as diferentes formas de paludismo, inclusive
resistência à cloroquina, provocadas pelo Plasmodium falciparum. A OMS
recomenda a mefloquina como fármaco de primeira escolha em áreas de paludismo
resistente à cloroquina. É absorvido no trato gastrintestinal, embora ocorram
amplas variações farmacocinéticas entre diferentes pacientes. Atinge uma
elevada concentração nos glóbulos vermelhos, distribui-se de maneira ampla,
liga-se às proteínas séricas em uma elevada proporção (98%) e possui uma
prolongada meia-vida (28 dias).Sofre biotransformação hepática, uma pequena
dose é eliminada pela urina enquanto que a maior parte é eliminada por via
biliar e pelas fezes. O volume de distribuição e seus níveis séricos são
reduzidos em pacientes infectados em comparação com indivíduos normais.
Indicações.
Tratamento e profilaxia do paludismo,
especialmente o causado pelo Plasmodium falciparum, inclusive as formas
resistentes.
Posologia.
A dose aconselhada é de 250 mg de
fármaco base semanal (equivalente a 274 mg de cloridrato de mefloquina). Em
indivíduos que viajam para regiões endêmicas aconselham-se 250 mg uma semana
antes de partir, em uma dose, e continuar com esse esquema posológico durante 6
semanas. Dose média: 20 mg/kg até um máximo de 1,5 g. Dose em crianças: 20 mg/kg
em uma dose única.
Reações adversas.
As mais frequentemente observadas
durante o tratamento são dores abdominais, cólicas, náuseas, vômitos, diarreia.
Em 1% dos casos podem aparecer sintomas neuropsiquiátricos, como alucinações,
síndrome confusional, psicose aguda, depressão, ansiedade, cefaleia,
parestesias, fotofobia. Por ter uma meia-vida prolongada, os efeitos
indesejáveis podem aparecer de maneira tardia (após 2 ou 3 semanas); também as
doses elevadas influenciam na incidência de alguns efeitos secundários.
Precauções.
Em pacientes que estejam recebendo
quinidina ou quinina só deve ser administrada de 12 a 24 horas após a suspensão
das mesmas. Em pacientes que operam máquinas ou dirigem veículos aconselha-se
retornar a essa atividade somente três semanas após a última dose do fármaco.
Interações.
Não associar com betabloqueadores,
antagonistas do cálcio, digitálicos, antidepressivos, quinina e quinidina,
devido ao risco de desencadear alterações cardiovasculares graves. A
administração conjunta com ácido valproico pode reduzir os níveis séricos e a
biodisponibilidade do anticonvulsivante. Não são conhecidos efeitos
porfirinogênicos nesse derivado antipalúdico.
Contraindicações.
Psicopatias, epilepsia, desequilíbrios
neuropsiquiátricos, doenças que cursam com convulsões. Gravidez e lactação, uma
vez que foi comprovado efeito teratogênico em animais. Insuficiência hepática
ou renal severa. Pacientes com cardiopatias e arritmias de condução. Crianças
menores de 2 anos ou com peso corporal inferior a 15 kg.
