Ações terapêuticas.
Antibiótico.
Propriedades.
É um antibiótico betalactâmico
bactericida semissintético de amplo espectro, que pertence ao grupo das
acilureidopenicilinas cíclicas (azlocilina). Seu espectro de ação estende-se a
um grande número de germes Gram-negativos, Gram-positivos e anaeróbios (Clostridium,
Bacteroides). A resistência bacteriana à mezlocilina se desenvolve
lentamente (mutação em passos múltiplos). Ensaios in vitro têm
demonstrado que a combinação com aminoglicosídios produz um efeito aditivo ou
sinérgico. Não é absorvida por via oral e portanto é utilizada somente por via
parenteral (IM ou IV). Passa facilmente aos tecidos; na maioria dos órgãos e
líquidos orgânicos atinge concentrações terapeuticamente efetivas. Na
meningite, consegue penetrar no espaço subaracnóideo. Meia-vida: 60 minutos.
Ligação a proteínas plasmáticas: 30%. Excreção renal: 55% a 70% da dose são
excretados dentro das 24 horas em forma inalterada, depois da administração IV.
Excreção biliar: até 25% da dose são excretados em forma inalterada (ativa),
depois da administração IV.
Indicações.
Infecções por cepas suscetíveis,
identificadas por antibiograma. Vias respiratórias inferiores: E. coli.,
Klebsiella sp., Haemophilus influenzae, Bacteroides sp., Pseudomonas
sp. Geniturinárias: E. coli., Klebsiella sp., Proteus
mirabilis, Morganella, Enterobacter, S. faecalis, Pseudomonas
sp., Serratia, Proteus vulgaris, Providencia sp., Neisseria
gonorrhoeae (não-complicada). Intra-abdominais: E. coli, Klebsiella
sp., Proteus mirabilis, Bacteroides sp., Pseudomonas sp., S.
faecalis, Peptococcus sp., Peptostreptococcus sp. Septicemia:
S. pneumoniae, E. coli, Klebsiella sp., Bacteroides
sp., Pseudomonas sp. Pele: S. faecalis, S. epidermidis, E.
coli, Proteus, Klebsiella sp., Bacteroides sp., Providencia
rettgeri, Pseudomonas sp.Os estreptococos do grupo A são sensíveis;
mesmo assim, as infecções por estes microrganismos devem ser tratadas com
antibióticos de espectro menor. Os germes produtores de betalactamases são
resistentes à mezlocilina. Profilaxia perioperatória de curta duração ou
terapia precoce. Recomenda-se sua combinação com outros bactericidas em
infecções sistêmicas graves ou por germe desconhecido ou em infecções mistas
(por aeróbios e anaeróbios).
Posologia.
Adultos e maiores de 14 anos: de 200 a
300 mg/kg, divididos a cada 8 horas. Crianças de 1 a 14 anos: 75 mg/kg/dia, a
cada 8horas. Lactantes > 3 kg de peso: 75 mg/kg/dia, a cada 8 horas. Neonatos
< 3 kg e pré-termo: 75 mg/kg/dia, a cada 12 horas. Um incremento da dose
diária até mais de 20 g de mezlocilina sódica deve ficar restringido a casos
excepcionais, pois em infecções causadas por microrganismos menos patógenos é
preferível uma terapia associada com um aminoglicosídio ou com oxacilina. Em
infecções graves a dose diária pode ser elevada a 24 g/dia, administrada a cada
4 horas. Função renal deteriorada: a dose deve ser ajustada. Clearance de
creatinina (10 e 30 ml/min), 1,5 a 3 g cada 8 horas; CC (< 10 ml/min), 1,5 a
2 g cada 8 horas; CC (> 30 ml/min), doses normais. Em presença de falha
renal deve-se administrar a metade da dose normal. Função hepática deteriorada:
as doses recomendadas anteriormente devem ser ainda mais reduzidas.Em infecções
por estreptococos o tratamento deve durar pelo menos 10 dias e para profilaxia
perioperatória a curto prazo não deve durar mais de 3 dias.
Superdosagem.
As concentrações muito elevadas podem
produzir convulsões e hiperirritabilidade muscular. Tratamento: a mezlocilina
pode ser eliminada por hemodiálise.
Reações adversas.
Reações de hipersensibilidade:
exantemas, prurido, urticária. Outras reações alérgicas excepcionais são:
eosinofilia, febre medicamentosa, nefrite intersticial aguda, vasculite. Choque
anafilático. Sangue: em alguns casos, transtornos da função plaquetária, com
prolongamento do tempo de sangria, púrpura ou hemorragia das mucosas que
aparecem mais frequentemente em pacientes com função renal gravemente
deteriorada. É aconselhável o controle hematológico em tratamentos a longo
prazo. Ocasionalmente, leucopenia ou agranulocitose, anemia ou trombocitopenia.
SNC: se forem administradas altas doses IV, podem ocorrer estados de agitação,
mioclonias e convulsões. Reações locais: excepcionalmente tromboflebite ou dor
no local da injeção. Trato gastrintestinal: náuseas, vômitos, meteorismo e
deposições moles ou diarreia. Em casos de diarreia grave e persistente, deve-se
considerar a possibilidade de uma enterocolite pseudomembranosa de risco para a
vida. Os antiperistálticos estão contraindicados.
Precauções.
Atravessa a placenta e passa ao leite
materno, embora, por não haver evidência de efeitos embriotóxicos, possa ser
utilizada durante a gravidez, se for claramente necessário. Em pacientes com retenção
hidrossalina ou transtornos eletrolíticos deve-se lembrar que cada grama do
antibiótico acarreta 42,3 mg de sódio (1,85 mEq).
Interações.
Heparina em doses elevadas,
anticoagulantes orais ou inibidores da agregação plaquetária: é aconselhável um
monitoramento regular dos parâmetros de coagulação. Probenecida: retarda sua
eliminação. Os seguintes fármacos são incompatíveis com mezlocilina e devem ser
administrados por vias separadas: aminoglicosídios, tetraciclinas injetáveis,
tiopental, prednisolona, procaína, cloreto de suxametônio (succinilcolina) e
noradrenalina.
Contraindicações.
Hipersensibilidade aos betalactâmicos.
