Ações terapêuticas.
Antiarrítmico.
Propriedades.
Usada como cloridrato, bloqueia os
canais rápidos do sódio nos tecidos cardíacos, principalmente na rede de
Purkinje, sem afetar o sistema autônomo. Reduz a velocidade de elevação e a
amplitude do potencial de ação e diminui o automatismo nas fibras de Purkinje,
encurta a duração do potencial de ação e, em menor grau, diminui o período
refratário efetivo nas fibras de Purkinje. Geralmente não altera a velocidade de
condução em pacientes com alterações preexistentes desta. Também possui
propriedades de anestésico local e anticonvulsivo. Absorve-se bem no trato
gastrintestinal. A velocidade de absorção é reduzida com o uso simultâneo de
narcóticos, atropina ou magnésio. Sua união às proteínas é moderada (de 60% a
75%). Metaboliza-se no fígado em 85% como metabólitos ativos; sua ação é
iniciada em 30 minutos a 2 horas e o tempo até a concentração máxima é de 2 a 3
horas. É eliminada por via biliar e renal. A excreção é acelerada em urina
muito ácida e é retardada em urina muito alcalina. Excreta-se no leite materno
em concentrações similares às plasmáticas da mãe.
Indicações.
Arritmias ventriculares sintomáticas,
extrassístoles acopladas e taquicardia ventricular.
Posologia.
Adultos: 200 mg a cada 8 horas, com
aumento ou diminuição de 50 a 100 mg por dose, cada 2 ou 3 dias, conforme
necessidades e tolerância. Para o controle rápido, pode-se ministrar uma dose
de carga de 400 mg, seguida de outra de 200 mg, após 8 horas. Dose máxima: até
1.200 mg/dia quando administrados com intervalos de 8 horas. A dose para
crianças não foi estabelecida.
Reações adversas.
A incidência das reações adversas está
geralmente relacionada com as concentrações plasmáticas de mexiletina e é mais
elevada com estas superiores a 2 g/ml. Pode produzir-se uma exacerbação das
arritmias ventriculares. Podem ocorrer tonturas, nervosismo, tremores,
instabilidade, pirose, náuseas ou vômitos. São de incidência mais rara: dor no
peito, febre, calafrios, dispneia e hematomas ou hemorragias não habituais.
Precauções.
Precaução ao conduzir ou realizar
trabalhos que requeiram grande atenção, pela possibilidade de tonturas. Deve-se
ingerir com alimentos, leite ou antiácidos para evitar a irritação gastrintestinal.
Se leucopenia ou trombocitopenia significativas forem provocadas, o tratamento
deverá ser suspenso. Os pacientes com disfunção hepática ou insuficiência
cardíaca congestiva grave podem necessitar de doses menores ou menos freqüentes
de mexiletina.
Interações.
O uso simultâneo de ácido ascórbico,
de fosfato de potássio ou de sódio pode acidificar a urina e acelerar a
excreção renal de mexiletina. A alcalinização da urina (por inibidores da
anidrase carbônica, citratos ou antiácidos que contenham cálcio ou magnésio)
pode retardar a excreção renal da mexiletina. Os indutores das enzimas
hepáticas podem acelerar o metabolismo e originar uma diminuição das
concentrações plasmáticas da mexiletina. A metoclopramida pode acelerar a
absorção da mexiletina.
Contraindicações.
A relação risco-benefício deverá ser
avaliada na presença de bloqueio atrioventricular de 2 ou 3 graus pré-existente
sem marca-passo, choque cardiogênico, enfarte do miocárdio, disfunção hepática,
hipotensão, distúrbios convulsivos e alterações da condução intraventricular.
