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Todas as informações dicas e sugestões contidas neste blog têm caráter meramente informativo. Elas não substituem um aconselhamento e o acompanhamento de Profissionais Farmacêuticos e Médicos.

ABACAVIR (Ziagenavir)

Medicamento de Referência:  Ziagenavir (GlaxoSmithKline).

Ações terapêuticas: Antiviral contra o HIV.

Propriedades:

É um análogo de nucleosídeo, inibidor da transcriptase reversa, que possui ação antiviral seletiva contra o HIV-1 e o HIV-2, incluindo isolados de HIV-1 resistentes à zidovudina, lamivudina, zalcitabina, didanosina e nevirapina. O mecanismo de ação em relação ao HIV consiste na inibição de enzima transcriptase reversa do HIV, o que acarreta terminação da cadeia de ácido nucleico e interrupção do ciclo de replicação viral. O abacavir mostrou sinergismo in vitro em combinação com a zidovudina e a nevirapina, porém não demonstrou ser aditivo em combinação com lamivudina, didanosina, zalcitabina e estavudina. A resistência do vírus ao abacavir desenvolve-se de modo relativamente lento tanto in vitro como in vivo, sendo necessárias múltiplas mutações para conseguir um incremento da ordem de 8 vezes da IC50 sobre o vírus de tipo selvagem, o qual pode ser de um nível clinicamente importante. Os isolados resistentes ao abacavir podem mostrar também uma sensibilidade reduzida à lamivudina, zalcitabina ou didanosina, porém permanecem sensíveis à zidovudina e estavudina.O abacavir penetra no líquido cefalarroquidiano (LCR) e foi demonstrado que reduz os níveis de RNA do HIV-1 nesse compartimento. Em combinação com outros agentes antirretrovirais, pode desempenhar um papel relevante na prevenção de complicações neurológicas relacionadas ao HIV, diminuindo a velocidade do desenvolvimento de sua resistência. O abacavir é bem e rapidamente absorvido após administração oral. Sua biodisponibilidade oral absoluta em adultos é de cerca de 83%. Os alimentos retardaram a absorção e diminuíram a Cmáx, porém não afetaram as concentrações no plasma (AUC). Estudos realizados em pacientes infectados com HIV demonstraram boa penetração do LCR, apresentando uma relação LCR/AUC plasmática entre 30% e 44%. O abacavir une-se de forma apenas moderada (aproximadamente 50%) a proteínas plasmáticas, o que sugere ser pequena a probabilidade de interações medicamentosas por deslocamento da união a proteínas plasmáticas.O abacavir é metabolizado principalmente no fígado, sendo que menos de 2% da dose administrada é eliminada por via renal na forma de composto inalterado. As principais vias metabólicas são a do álcool-desidrogenase e por glicuronidação para produzir o ácido 5' -carboxílico e o ácido 5' - glicurônico, que representam cerca de 66% da dose na urina. Tem uma meia-vida de aproximadamente 1,5 horas e não se acumula após doses múltiplas de 300 mg duas vezes ao dia. A eliminação ocorre após metabolismo hepático e a posterior aparição de metabólitos principalmente por via urinária. Os metabólitos e o abacavir inalterado representam cerca de 83% da dose administrada de abacavir na urina, sendo o restante eliminado nas fezes.

ABCIXIMAB (ReoPro)

Medicamento de Referência: ReoPro (Lilly)

Ações terapêuticas: Anticoagulante.

Propriedades:
É o fragmento Fab do anticorpo monoclonal quimérico 7E3 que possui especificidade pelo receptor de glicoproteínas GPIIb/IIIa (llb 3), situado na superfície celular das plaquetas humanas. Desta maneira, o abciximabe inibe a agregação plaquetária, pois impede a união do fibrinogênio, do fator de Von Willebrand e de outras moléculas de adesão aos receptores GPIIb/IIIa plaquetários. O abciximabe também reconhece o receptor de vitronectina (v 3) localizado nas plaquetas e células endoteliais, o qual regula a ação coagulante das plaquetas e as propriedades proliferativas do endotélio da parede dos vasos e células da musculatura lisa. Em razão desta especificidade dual, o abciximabe bloqueia de modo mais eficaz a geração de trombina que ocorre posteriormente à ativação plaquetária do que os fármacos cuja ação é unicamente a união ao receptor GPIIb/IIIa.Em seguida a sua administração intravenosa em forma de bolo, suas concentrações plasmáticas decaem rapidamente ao longo das primeiras 6 horas e, posteriormente, há uma fase mais lenta, provavelmente relacionada com sua união aos receptores plaquetários GPIIb/IIIa. A função plaquetária recupera-se aproximadamente dentro de 48 horas, apesar da permanência do abciximabe na circulação durante 15 dias ou mais, unido às plaquetas.

ACAMPROSATO (Campral)

Medicamento de Referência: Campral (Merck)

Ações terapêuticas: Análogo gabamimético.

Propriedades:

É um derivado do ácido gama-aminobutírico, utilizado no tratamento de manutenção de alcoolismo. É absorvido lentamente no trato gastrintestinal (menos de 10% da dose ingerida é absorvida). A ingestão conjunta de alimentos reduz sua absorção. A concentração plasmática no estado estacionário é alcançada após 7 dias de administração contínua. O acamprosato atravessa a barreira hematoencefálica e não se liga a proteínas plasmáticas. É eliminado pelo leite. Seu mecanismo de ação baseia-se em sua capacidade de estimular a neurotransmissão gabaérgica (é um gabamimético), que inibe o efeito de certos neurotransmissores excitatórios responsáveis pelos sintomas de abstinência ao álcool.

Indicações:

Supressão da síndrome de abstinência ao álcool após realizada a desintoxicação no tratamento do alcoolismo.

Posologia:

Adultos com mais de 60 kg: 1.998 mg/dia, divididos em três tomadas, que se administram junto com as refeições. Adultos com menos de 60 kg: 1.333 mg/dia. A duração do tratamento foi estabelecida em 1 ano. Pacientes com insuficiência renal: está contraindicado em pacientes com níveis de creatinina sérica superior a 120 mol/l.

ACARBOSE (Glucobay)

Medicamento de Referência: Glucobay (Bayer)
Similares: Aglucose (Sigma Pharma).

Ações terapêuticas: Hipoglicemiante.

Propriedades:
A acarbose é um pseudoglicossacarídeo obtido pela biotecnologia, a partir de filtrados do cultivo de actinomicetos, do gênero dos actinoplanos, como metabolismo secundário. Comporta-se como inibidor da alfaglicosidase e perante sua ação reduz o aumento das concentrações de açúcar no sangue depois do ingresso de carboidratos. A acarbose pode ajudar no controle do diabetes mellitus dependente ou não de insulina.

Indicações:

A acarbose é indicada no diabetes mellitus do tipo II, tanto como monoterapia como associada com outros fármacos hipoglicemiantes. Pode ser utilizadas em pacientes com diabetes do tipo I, administrada, neste caso, sempre associada com insulina para nivelar as flutuações glicêmicas.

Posologia:

A dose média para adultos é de 300 mg a 400 mg diários. A dose pode ser aumentada até 900 mg diários.

Reações adversas:

Distúrbios gastrintestinais, especialmente flatulência ou meteorismo, devido aos gases presentes no cólon derivados dos carboidratos não-absorvidos. Estes efeitos podem evidenciar-se em maior grau se não for respeitada a dieta ou não se aumentar a dose de maneira gradual.

ACEBROFILINA (Brondilat)

Referência: Brondilat (Aché)

Similares: Broncolex (Legrand), Brondyneo (Neo Química), Expecdilat (Sigma Pharma), Filinar (Eurofarma).

Ações terapêuticas: Mucolítico. Expectorante.

Propriedades:

Fluidifica as secreções broncopulmonares e normaliza a reologia do muco alterado (discrinia, hipercrinia), pela sua ação tensoativa sobre os mucopolissacarídeos do muco. Acelera a limpeza mucociliar e a velocidade de saída da expectoração; normaliza a produção de tensoativo alveolar e a função de ventilação pulmonar.

Indicações:

Traqueobronquite, asma brônquica, bronquite aguda ou crônica, bronquiectasias, pneumopatias agudas ou crônicas, DPOC.

Posologia:

Doses diárias de 200 mg (100 mg cada 12 horas).

Reações adversas:

Em casos esporádicos observaram-se náuseas, dispepsia, epigastralgias.

Precauções:

Gravidez e lactação.

Contraindicações:

Hipersensibilidade ao fármaco. 

ACEBUTOLOL (Sectral)

Medicamento de Referência: Sectral® (Sanofi)

Ações terapêuticas: Anti-hipertensivo. Antiarrítmico.

Propriedades:

É um bloqueador seletivo dos receptores beta-adrenérgicos cardíacos com maior afinidade pelos beta-1 do que pelos beta-2. Tem certa atividade simpatomimética intrínseca (ASI). Nas doses recomendadas produz bradicardia no repouso e taquicardia após o exercício, também reduz o gasto cardíaco e a pressão diastólica e sistólica, tanto no repouso quanto após o exercício. Retarda o tempo de condução AV e incrementa a refratariedade do nódulo AV sem alterar o tempo de recuperação do nódulo sinusal, o período refratário e nem o tempo de condução AV. Em doses terapêuticas não possui atividade estabilizante de membrana. Sua eficácia observa-se tanto no repouso como no exercício. É bem absorvido no trato gastrintestinal; sua biodisponibilidade absoluta é de 40% devido ao metabolismo de primeira passagem; mesmo assim, a ação terapêutica da dose total ingerida não é reduzida, pois seu metabólito principal, o diacetolol (um N-acetil derivado), é equipotente e mais cardiosseletivo que acebutolol. Meia-vida: 3-4 horas; meia-vida do diacetolol 8 a 13 horas.Tempo de pico após uma dose oral: 2,5 horas; o diacetolol atinge sua máxima concentração plasmática em 3,5 horas. Em doses elevadas, perde-se a linearidade da sua cinética, talvez devido à saturação da biotransformação hepática; após doses repetidas a área sob a curva pode ser duplicada em comparação com a observada após uma dose única. Eliminação renal: 30% a 40%; eliminação não renal: 50% a 60%. Possui baixa afinidade pelas proteínas plasmáticas (26%). A redução da capacidade renal não afeta sua meia-vida, mas sim a do seu metabólito; por essa razão o acebutolol deve ser administrado com precaução nos pacientes com insuficiência renal. O acebutolol atravessa a placenta e é secretado no leite.