Ações
terapêuticas.
Antibiótico
betalactâmico associado a um inibidor das betalactamases.
Propriedades.
A
combinação de amoxicilina com clavulanato de potássio (sal do ácido
clavulânico) permite o tratamento de infecções por bactérias que resistem à
amoxicilina, por produzir betalactamases. A amoxicilina possui ação bactericida
e seu efeito depende da sua capacidade para unir-se às proteínas que ligam
penicilinas localizadas nas membranas citoplasmáticas bacterianas. Inibe a
divisão celular e o crescimento e produz lise e elongação das bactérias
sensíveis, particularmente as que sofrem rápida divisão, pois possuem maior
grau de sensibilidade à ação das penicilinas. Distribui-se na maior parte dos
líquidos corporais e ossos; a inflamação das meninges aumenta a quantidade de
penicilina que atravessa a barreira hematoencefálica. Sua absorção oral é de
75% a 90% e não é afetada pelos alimentos. Sua ligação às proteínas é baixa
(20%), metaboliza-se no fígado, ainda que 50%-70% do fármaco inalterado sejam
excretados por via renal nas primeiras seis horas (meia-vida: 1,3 hora). O
clavulanato de potássio inibe de forma irreversível as betalactamases.Não
possui atividade antibacteriana própria e utiliza-se uma relação clavulanato:
amoxicilina de 1:4. É muito bem absorvido no trato gastrintestinal, sofre baixa
ligação às proteínas (30%) e 25% a 40% da dose são excretados nas primeiras
seis horas em forma inalterada pelo rim (meia-vida: uma hora).
Indicações.
Infecções
por cepas bacterianas Gram-positivas ou Gram-negativas produtoras de
betalactamases, especialmente Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis,
Staphylococcus aureus, E. coli, espécies de Klebsiella, espécies de Enterobacter,
Haemophilus ducreyi.
Posologia.
A
combinação amoxicilina/clavulanato 4:1 pode ou não ser ingerida com as
refeições. Dose oral para adultos (baseada no componente amoxicilina): 250 mg a
500 mg cada 8 horas. Dose pediátrica (baseada no componente amoxicilina): 20 a
40 mg/kg/dia, em doses administradas a cada 8 horas.
Superdosagem.
A
amoxicilina e o clavulanato podem ser removidos da circulação por hemodiálise.
Reações
adversas.
Cansaço
ou debilidade não-habituais, rash cutâneo, urticária, prurido ou
sibilâncias, diarreia leve, náuseas ou vômitos. Manifestações digestivas:
diarreia, vômitos, náuseas, dispepsia e dor abdominal. Erupções cutâneas,
manifestações alérgicas, urticária, eosinofilia, edema de Quincke, choque
anafilático. Elevação das transaminases, trombocitopenia e leucopenia.
Excepcionalmente, cefaleias e crises convulsivas.
Precauções.
Recomenda-se
precaução em pacientes com antecedentes de anafilaxia diante das penicilinas.
Qualquer manifestação alérgica impõe a imediata suspensão do tratamento. O uso
de penicilinas em lactantes e crianças pode provocar sensibilização, diarreia,
candidíase e rash cutâneo. Pode causar inflamação na boca e glossite.
Atravessa a placenta e a inocuidade durante a gravidez não foi estabelecida;
assim, por não existirem provas conclusivas, recomenda-se não utilizar em
gestantes a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o
feto. A lactação deve ser suspensa.
Interações.
O uso concomitante
com alopurinol pode aumentar a incidência de rash cutâneo, especialmente
em pacientes hiperuricêmicos. Os seguintes fármacos bacteriostáticos podem
interferir nos efeitos bactericidas das penicilinas: cloranfenicol,
eritromicina, sulfamidas ou tetraciclinas. Pode diminuir o efeito dos
anticoncepcionais que contenham estrógenos.
Contraindicações.
Hipersensibilidade
aos antibióticos betalactâmicos. Deve-se avaliar a relação risco-benefício em
pacientes com antecedentes de alergia geral (asma, eczema, urticária),
antecedentes de colite ulcerosa, mononucleose infecciosa ou disfunção renal.
