Ações
terapêuticas.
Antiarrítmico.
Propriedades.
Usado
como cloridrato, prolonga a duração do potencial de ação e o período refratário
do tecido miocárdico por ação direta sobre ele, sem afetar o potencial de
membrana. Prolonga o estado refratário e diminui a condução das vias tissulares
secundárias em pacientes com síndrome de Wolff-Parkinson-White. Produz
antagonismo não competitivo dos receptores alfa e beta-adrenérgicos e inibição
dos canais do cálcio. Tem um leve efeito inotrópico negativo, mais marcante com
a administração intravenosa que com a oral, porém geralmente, não deprime a
função ventricular esquerda. Produz vasodilatação coronária e periférica, e
diminui, portanto, a resistência vascular periférica, porém só causa hipotensão
com a administração de doses orais altas. Sua absorção é lenta e variável,
absorvendo de 20% a 55% da dose oral. Acumula-se no tecido adiposo e em órgãos
muito perfundidos (fígado, pulmão e baço), o que faz com que o alcance das
concentrações terapêuticas no plasma seja lento e que se prolongue a
eliminação.Sua união às proteínas é alta (96%); metaboliza-se no fígado, sendo
a desetilamiodarona seu metabólito ativo. A concentração máxima é obtida em 3 a
7 horas e a duração da ação varia de semanas a meses. A eliminação é por via
biliar; aparece no leite materno 25% da dose.
Indicações.
Arritmias
ventriculares (profilaxia e tratamento), supraventriculares, refratárias ao
tratamento convencional, especialmente quando associada com a síndrome de
Wolf-Parkinson-White.
Posologia.
Arritmia
ventricular carga oral: 800 mg a 1,6 g/dia, durante 1 a 3 semanas; quando se
obtém o efeito desejado se diminui a dose a 600 mg ou 800 mg/dia durante 1 mês
e, em seguida, diminuir até a dose mínima eficaz de manutenção. Dose de
manutenção: oral: 400 mg/dia. Taquicardia supraventricular dose de carga: 600
a 800 mg/dia durante 1 semana; logo que obtiver resposta terapêutica, diminuir
a 400 mg/dia durante 3 semanas; dose de manutenção: 200 a 400 mg/dia. Dose
pediátrica de carga: 10 mg/kg/dia e, em seguida, diminuir a 5 mg/kg/dia; dose
de manutenção: 2,5 mg/kg/dia.
Reações
adversas.
A fibrose
pulmonar, hipo e hipertireoidismo. Em geral, aparecem em concentrações
superiores a 2,5 g/ml, com tratamento contínuo e durante um período maior que
6 meses. Bradicardia sinusal assintomática. Em 2% a 5% dos casos podem aparecer
arritmias, tosse, febrícula, dor no peito, sensação de falta de ar, debilidade
nos braços e pernas, tremor das mãos. Em pessoas de idade avançada, ataxia e
outros efeitos neurotóxicos.
Precauções.
Ter
precaução ao associar com outros antiarrítmicos e com digitálicos. Se a redução
da frequência cardíaca cair a menos de 55 pulsações/min, a terapêutica deve ser
suspensa até o retorno de 60 pulsações/min. Ter precaução com o período de
lactação, pois 25% da dose é excretada no leite materno.
Interações.
Ao
associar com outros antiarrítmicos, aumenta o risco de taquiarritmias. Com
anticoagulantes derivados da cumarina inibe o metabolismo e potencializa o
efeito anticoagulante destes. Os bloqueadores beta-adrenérgicos ou dos canais
do cálcio potenciam bradicardias. A amiodarona aumenta a concentração sérica da
digoxina e outros glicosídeos cardiotônicos, razão pela qual se deve reduzir a
dose destes a 50%. A associação com diuréticos de alça ou tiazídicos aumenta o
risco de arritmias por hipopotassemia. A amiodarona pode aumentar as
concentrações plasmáticas de fenitoína, dando lugar a um aumento dos efeitos ou
da toxicidade.
Contraindicações.
Bloqueio
auriculoventricular preexistente. Pneumonite. Fibrose pulmonar. Bradicardia por
disfunção grave do nódulo sinusal, exceto se controlada por marca-passo. Deverá
ser avaliada a relação risco-benefício na presença de insuficiência cardíaca
congestiva, disfunção hepática (metabolismo reduzido); hipopotassemia.
