Ações terapêuticas.
Benzodiazepínico de ação sistêmica.
Ansiolítico. Sedativo/hipnótico. Relaxante do músculo esquelético.
Propriedades.
Atua geralmente como depressor do SNC
em todos os seus níveis, dependendo da dose. Embora seu mecanismo exato de ação
não seja conhecido, ao que parece, após interagir com um receptor específico da
membrana neuronal, potencializa ou facilita a ação inibidora do
neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA), mediador da inibição no nível
pré-sináptico e pós-sináptico em todas as regiões do SNC. É bem absorvido no
trato gastrintestinal e após a administração por via IM a absorção é rápida e
completa. O lorazepam tem meia-vida de curta a intermediária e o início da
ação, após a administração oral, evidencia-se entre 15 e 45 minutos. Sua união
às proteínas é alta; metaboliza-se no fígado e é eliminado por via renal.
Indicações.
Distúrbios por ansiedade. Ansiedade
associada com depressão mental. Sintomas de supressão alcoólica aguda. Insônia
por ansiedade ou situação passageira de estresse.
Posologia.
Adultos, ansiolítico: 1 a 3 mg 2 a 3
vezes ao dia. Sedativo hipnótico: 2 a 4 mg como dose única ao deitar. Em
pacientes idosos: 1 a 2 mg ao dia em doses fracionadas, com aumento da dose
conforme a tolerância e necessidade. Ampolas - via IM: 0,05 mg/kg até um máximo
de 4 mg. Via IV - inicial: 0,044 mg/kg ou 1 dose total de 2 mg.
Reações adversas.
Os pacientes geriátricos e
debilitados; as crianças e os pacientes com doença hepática são mais sensíveis
aos efeitos dos benzodiazepínicos no SNC. A administração parenteral pode
ocasionar apneia, hipotensão, bradicardia ou parada cardíaca. São de incidência
mais frequente: torpor ou instabilidade, sonolência, cansaço ou debilidade
não-habituais. Raramente se observam: confusão (por intolerância), debilidade
muscular, visão turva ou outros distúrbios de visão, constipação, náuseas ou
vômitos. São sinais de superdosagem que requerem atenção médica: confusão
contínua, sonolência grave, agitação, bradicardia, cambaleios e debilidade
grave.
Precauções.
Evitar o consumo de álcool ou de
outros depressores do SNC durante o tratamento. Ter precaução com os idosos,
principalmente se ocorrer sonolência, enjoos, torpor ou instabilidade. A
administração IV muito rápida pode produzir apneia, hipotensão, bradicardia ou
parada cardíaca. A relação risco-benefício deve ser avaliada para administração
durante a gravidez, uma vez, que atravessa a placenta e pode originar depressão
do SNC no neonato. Devido ao fato de excretar-se no leite materno, durante o
período de lactação pode produzir sedação no recém-nascido, dificuldades na
alimentação e perda de peso.
Interações.
O uso de antiácidos pode retardar,
porém não diminuir, a absorção; a administração prévia de lorazepam pode
diminuir a dose necessária de um derivado da fentanila para induzir anestesia.
O uso simultâneo com levodopa pode diminuir os efeitos terapêuticos desta
droga. A escopolamina junto com lorazepam parenteral pode aumentar a incidência
de sedação, alucinação e comportamento irracional.
Contraindicações.
A relação risco-benefício deve ser
avaliada na presença de intoxicação alcóolica grave, coma ou choque,
antecedentes de abuso ou dependência de drogas, glaucoma de ângulo fechado,
disfunção hepática ou renal, hipoalbuminemia, depressão mental grave, miastenia
grave, porfiria, psicose e doença pulmonar obstrutiva crônica grave.
