Ações terapêuticas.
Antiglaucomatoso.
Propriedades.
É bloqueador beta-adrenérgico
não-seletivo, que age com igual potência sobre os receptores adrenérgicos
beta-1 e beta-2. Seu mecanismo de ação não é conhecido, podendo atuar,
provavelmente, como o timolol, reduzindo a produção de humor aquoso. Está
indicado como miótico para diminuir a pressão ocular nos casos de glaucoma
agudo e crônico de ângulo fechado. No entanto, a ação isolada desse fármaco não
é suficiente para combater o ataque agudo de glaucoma de ângulo fechado, uma
vez que o bunolol não produz a constrição da pupila, necessária para puxar da
íris e separá-la do trabeculum com o propósito de aliviar o bloqueio da
rede trabecular. Outros efeitos do levobunolol são: diminuição da frequência
cardíaca e da pressão arterial, redução do gasto cardíaco e bloqueio dos
receptores beta-adrenérgicos em brônquios e bronquíolos; não possui efeito
sobre o tamanho ou acomodação da pupila. A absorção do fármaco pode ser
sistêmica e seu efeito é observado no momento da aplicação.É possível mantermos
uma significativa diminuição da pressão ocular durante as 24 horas seguintes
após administração de uma dose única.
Indicações.
Glaucoma de ângulo aberto, hipertensão
angular, glaucoma de ângulo fechado.
Posologia.
Utiliza-se como colírio (0,5%),
aplicando 1 gota no saco conjuntival uma a duas vezes por dia. Não foi
estabelecida a dose pediátrica.
Superdosagem.
Em caso de ingestão acidental
recomenda-se proceder à lavagem gástrica. Se forem observados sintomas de
toxicidade sistêmica suspender a medicação e utilizar o seguinte tratamento
sintomático e de tratamento. Bradicardia: administrar atropina (de 0,25 a 2 mg)
intravenosa e, se persistir, administrar isoprenalina intravenosa. Hipotensão
grave: vasopressores simpatomiméticos (dopamina, dobutamina ou norepinefrina).
Broncospasmos: isoprenalina e, se necessário, teofilina. Insuficiência cardíaca
aguda: administrar imediatamente digitálicos, oxigênio e diuréticos. Bloqueio
cardíaco de segundo ou terceiro graus: isoprenalina ou um marca-passo cardíaco
intracavitário.
Reações adversas.
Os seguintes efeitos adversos têm
ocorrido com baixa frequência: irritação, inflamação grave nos olhos, rash
cutâneo, urticária ou prurido, distúrbios na vista. Também podem ser
observados, devido a sua absorção sistêmica: precordialgia, torpor ou
instabilidade, confusão mental ou depressão, tontura ou sensação de desmaio,
cefaleias, arritmias, palpitações, náuseas, vômitos, inchaço dos pés e
tornozelos, cansaço ou debilidade e sibilâncias ou respiração dificultosa.
Precauções.
Estudos em ratos demonstraram que
doses entre 12.000 e 14.000 vezes a dose humana para o tratamento de glaucoma
aumentam a incidência de leiomiomas e hepatomas benignos. No entanto, não foram
observados efeitos tumorgênicos quando administrado em doses orais equivalentes
de 300 a 3.000 vezes a dose humana recomendada para glaucoma. Os estudos de
reprodução e fertilidade em ratos não mostraram nenhum efeito adverso sobre a
fertilidade masculina e feminina ao serem administradas doses 1.800 vezes
maiores às doses humanas para o glaucoma. Não existem estudos conclusivos em
seres humanos com relação ao uso durante a gravidez, no entanto, sabe-se que o
levobunolol não provoca fetotoxicidade nem malformação fetal em ratos quando
são administradas doses 1.800 vezes maiores à dose humana recomendada para
glaucoma.
Interações.
Referem-se às interações dos agentes
bloqueadores beta-adrenérgicos em geral e detalham-se como referência de
precaução até que informações mais específicas sobre o levobunolol sejam
obtidas. Anestésicos orgânicos (hidrocarbonados) por inalação como:
clorofórmio, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano, metoxiflurano,
tricloroetileno; o uso simultâneo de ambos os tipos de medicamentos pode
ocasionar hipotensão grave, pois por ação do bloqueio beta ocorre redução da
capacidade do coração de responder a estímulos do reflexo simpático mediados
pelos receptores beta adrenérgicos. Hipoglicemiantes orais ou insulina: o
levobunolol aumenta o risco de hipoglicemia ou hiperglicemia por mascarar os
sintomas de hipoglicemia como o aumento da frequência do pulso e da pressão
arterial, e além disso, pode estender o período de hipoglicemia por bloquear a
gluconeogênese. Bloqueadores beta-adrenérgicos de ação sistêmica: efeito
aditivo sobre a pressão intraocular e sobre os efeitos sistêmicos do bloqueio
beta.Bloqueadores dos canais de cálcio: o uso simultâneo de ambos os
medicamentos pode levar a alterações na condução auriculoventricular,
insuficiência ventricular esquerda e hipotensão; se for necessário o uso de um
antagonista de cálcio, pode-se utilizar a nifedipina uma vez que essa tem menor
efeito sobre a frequência e condução cardíaca. Fármacos depletores de catecolamina
(reserpina): potencializam o efeito do bloqueio beta adrenérgico. Glicosídios
digitálicos: provocam bradicardia excessiva com possível bloqueio cardíaco.
Dipivefrina ou efedrina oftálmica: efeito potencializador benéfico sobre a
diminuição da pressão intraocular. Fármacos hipotensores: potencialização dos
efeitos hipotensores de ambos os medicamentos. Fenotiazinas: o levobunolol e as
fenotiazinas interferem-se simultaneamente no processo de metabolização e pode
ocorrer o aumento da concentração de ambas no sangue. Simpatomiméticos
sistêmicos: o levobunolol inibe os efeitos dos simpatomiméticos com atividade
estimulante beta-adrenérgica. Xantinas: o levobunolol inibe os efeitos das
xantinas.
Contraindicações.
Não deve ser administrado em pacientes
com asma brônquica ou história de asma brônquica; doença pulmonar obstrutiva
crônica (EPOC); insuficiência cardíaca em atividade; bloqueio cardíaco
auriculoventricular de segundo ou terceiro graus; choque cardiogênico;
bradicardia sinusal. A relação risco-benefício deve ser levada em consideração
nas seguintes manifestações clínicas: bronquite não alérgica ou crônica.
Enfisema ou disfunção pulmonar. Insuficiência cardíaca congestiva. Diabetes
mellitus. Glaucoma de ângulo fechado. Hipertireoidismo. Miastenia gravis.
