Ações terapêuticas.
Antiestrógeno.
Propriedades.
É um inibidor não-esteroidal da
aromatase (enzima do citocromo P-450) que se liga ao grupo heme que cataliza a
conversão de andrógenos a estrógenos. Aproximadamente 30% dos cânceres de mama
são sensíveis à redução de estrógenos. Suprime a produção de estrógenos e a
duração de sua ação com uma única dose de 0,1 mg por via oral e pode manter-se
até por duas semanas. O fármaco é absorvido de forma rápida e completa pelo
trato gastrintestinal sem sofrer interferência pela presença de alimentos. É
metabolizado lentamente no nível hepático por conjugação com ácido glicurônico
dando origem a um metabólito inativo que é eliminado por via renal (90%).
Apresenta uma meia-vida de 2 dias. O letrozol não altera os níveis plasmáticos
de cortisol e aldosterona na faixa de doses de 0,1 a 2,5 mg/dia. Sua potência e
especificidade conferem uma vantagem sobre outros inibidores da aromatase em
pacientes pós-menopausadas com câncer de mama. A máxima redução dos níveis de
estrógenos é alcançada 48-72 horas após iniciado o tratamento. É bem absorvido
por via oral.
Indicações.
Câncer de mama com receptor hormonal
positivo em pacientes pós-menopausadas. Câncer de mama metastático com receptor
hormonal positivo ou desconhecido em pacientes pós-menopausadas. Câncer de mama
avançado em pacientes pós-menopausadas com progressão da lesão após terapia
antiestrogênica.
Posologia.
Por via oral, 2,5 mg a cada 24 horas
em tomada única antes ou após as refeições.
Reações adversas.
Aumento de peso, sonolência, rubor,
edemas, náuseas, mialgias, suores noturnos, cefaleia, parestesias, vômitos,
constipação, astenia, sangramento vaginal, enjoos.
Precauções.
Administrar com precaução em pacientes
com distúrbios endócrinos, compreendendo hipotireoidismo, insuficiência
hepática ou renal. Deve-se realizar estrita vigilância em pacientes que dirijam
veículos ou operem maquinários pelos enjoos e a sonolência que o letrozol pode
provocar.
Interações.
Não foram registradas.
Contraindicações.
Hipersensibilidade ao letrozol.
