Ações terapêuticas.
Vasodilatador, antianginoso.
Propriedades.
O mononitrato é absorvido quase por
completo no intestino delgado. Tem biodisponibilidade oral de 100% e não
apresenta primeiro passo hepático. O pico plasmático é alcançado após uma hora.
A ação inicia-se aos 20 minutos. Metaboliza-se (perde o grupo nitro) no fígado
em metabólitos inativos. A meia-vida de eliminação é de 5 horas. As principais
ações farmacológicas que o caracterizam são: relaxamento direto do músculo liso
vascular, dilatação dos vasos de capacitância, diminuição do retorno venoso, da
pressão venosa central, da pressão de enchimento ventricular e da tensão da
parede do ventrículo; dilatação das grandes artérias.
Indicações.
Profilaxia da angina pectoris.
Tratamento a longo prazo da cardiopatia isquêmica.
Posologia.
Dose habitual: 20 mg/dia. Dose máxima:
80 mg/dia. Dose inicial: 5 a 10 mg.
Reações adversas.
Cefaleia "por nitratos", que
desaparece em poucos dias de tratamento. Vertigens, tonturas, hipotensão
postural, taquicardia, náuseas, vômitos, metaemoglobinemia em pacientes com
deficiências enzimáticas específicas.
Precauções.
No enfarte agudo de miocárdio, deve
ser administrado com cuidado especial. Gravidez e lactação. Tolerância à droga
ou cruzada com outros nitratos e nitritos.
Interações.
Os anti-hipertensivos (antagonistas
dos canais do cálcio, vasodilatadores), antidepressivos tricíclicos ou álcool
podem potencializar a ação hipotensora do mononitrato de isossorbida. Este pode
potencializar a ação da di-hidroergotamina. A habilidade para dirigir no
trânsito ou operar máquinas pode ser alterada.
Contraindicações.
Hipotensão arterial, choque, enfarte
de miocárdio agudo com baixa pressão de enchimento do ventrículo esquerdo,
miocardiopatia hipertrófica obstrutiva, pericardite constritiva, estenose
aórtica ou mitral, pressão intracraniana elevada.
