Ações terapêuticas.
Antidepressivo tricíclico.
Propriedades.
É uma benzodiazepina que atua
aumentando a concentração de norepinefrina na sinapse ou de serotonina no SNC,
ao bloquear sua recaptação pela membrana neuronal pré-sináptica. Inibe a
recaptação tanto de norepinefrina como de serotonina. Acredita-se que a ação
antidepressiva correlaciona-se melhor com as mudanças nas características dos
receptores provocadas pela administração crônica dos antidepressivos
tricíclicos do que com o bloqueio da recaptação dos neurotransmissores; isso
poderia explicar o atraso de 2 a 4 semanas na resposta terapêutica. Absorve-se
bem e com rapidez após a administração oral; seu metabolismo é somente
hepático, com efeito de primeiro passo, e seu metabólito ativo é a desipramina.
Sua união às proteínas é muito elevada no plasma e tecidos. Elimina-se
principalmente por via renal.
Indicações.
Síndrome depressiva maior, doença
maníaco-depressiva, ansiedade associada à depressão mental. Depressão reativa
ou distúrbios distímicos. O cloridrato de imipramina é indicado como ajuda ao
tratamento temporário da enurese noturna em crianças de 6 anos ou maiores.
Tratamento de dor crônica grave (câncer, enxaqueca).
Posologia.
Em crianças com enurese, uma dose
diária superior a 75 mg não melhora os resultados. A prescrição limite usual
para crianças é de 2,5 mg/kg/dia. Adultos: 25 a 50 mg 3 ou 4 vezes ao dia, com
ajuste da dose conforme as necessidades e tolerância. Dose máxima pacientes
ambulatoriais: 200 mg/dia; pacientes internados: 300 mg/dia; pacientes de idade
avançada: 100 mg/dia. Crianças de até 6 anos: o uso não é recomendável.
Crianças maiores de 6 anos: o uso só é recomendado para enurese ou a síndrome
de déficit de atenção com hiperatividade ou sem ela. Adolescentes: 25 a 50 mg
ao dia em várias ingestões, até uma dose máxima de 100 mg/dia. Ampolas: IM, até
100 mg/dia em doses divididas. Dose máxima: 300 mg diários. Crianças de até 12
anos: o uso não é recomendado.
Reações adversas.
Tonturas, sonolência, secura na boca,
cansaço ou debilidade, aumento de peso, diarreia, sudorese excessiva. Visão
turva, movimentos de sucção, mastigação, instabilidade, movimentos lentos,
hipotensão, ansiedade. São de incidência rara: taquipneia, crises convulsivas,
erupção cutânea, prurido, irritabilidade, rigidez muscular grave, dor de
garganta.
Precauções.
Deve ser ingerido junto com os
alimentos para reduzir a irritação gastrintestinal. São necessárias de 2 a 6
semanas de tratamento para obter-se os efeitos antidepressivos. Evitar a
ingestão de bebidas alcoólicas; possível sonolência, motivo pela qual se deve
ter precaução ao dirigir. Não suspender a medicação de forma abrupta, mas sim
gradualmente. Seu uso não é recomendável para crianças menores de 12 anos,
exceto no tratamento da enurese em crianças maiores de 6 anos. Os pacientes de
idade avançada geralmente necessitam de redução da dose, devido à lentidão do
metabolismo ou da excreção.
Interações.
Os corticoides, amantadina,
anti-histamínicos ou antimuscarínicos intensificam os efeitos antimuscarínicos,
principalmente confusão mental, alucinações e pesadelos. Pode bloquear a
desintoxicação da atropina, diminuir o umbral das crises convulsivas e, assim,
reduzir os efeitos da medicação anticonvulsiva. A cimetidina pode inibir o
metabolismo da imipramina e aumentar sua concentração plasmática. O uso simultâneo
com guanetidina ou clonidina pode diminuir os efeitos hipotensores destes
medicamentos. Os anticoncepcionais orais que contêm estrogênios podem aumentar
a biodisponibilidade da imipramina. O haloperidol, as fenotiazinas ou os
tioxantenos prolongam e intensificam o efeito dos antidepressivos tricíclicos.
O uso de metilfenidato aumenta as concentrações de imipramina. Não é
recomendável o uso simultâneo com inibidores da MAO, devido ao aumento do risco
de episódios hiperpiréticos, convulsões graves, crises hipertensivas.Aumenta os
requerimentos de riboflavina e potencializa os efeitos cardiovasculares das
drogas simpaticomiméticas, o que origina arritmias, taquicardia ou hipertensão
grave.
Contraindicações.
Não deve ser usada durante o período
de recuperação, imediatamente após enfarte de miocárdio. A relação
risco-benefício deve ser avaliada na presença de alcoolismo, asma, doença
maníaco-depressiva, distúrbios sanguíneos, alterações cardiovasculares (idosos
ou crianças), distúrbios gastrintestinais, doença genitu-urinária, disfunção
hepática ou renal, esquizofrenia e retenção urinária.
